TLCD2 抑制因子

常见的TLCD2抑制剂包括但不限于Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052- 90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7和Rapamycin CAS 53123-88-9。

TLCD2 的化学抑制剂通过破坏其磷酸化和激活所必需的信号通路，针对该蛋白质功能活性的各个方面进行抑制。Staurosporine 和 Bisindolylmaleimide I 可直接抑制蛋白激酶，其中 Staurosporine 具有广泛的激酶抑制特性，可阻止 TLCD2 的磷酸化，从而降低其活性。双吲哚马来酰亚胺 I 专门抑制蛋白激酶 C，众所周知，蛋白激酶 C 会使 TLCD2 等蛋白质磷酸化；因此，抑制蛋白激酶 C 会降低 TLCD2 的活性。同样，LY294002 和 Wortmannin 也以 TLCD2 的上游调节因子 PI3K 为靶标，导致 AKT 途径的激活减少，从而降低了 TLCD2 的活性。雷帕霉素及其衍生物（包括 Torin 1、PP242 和 WYE-354）是 mTOR 抑制剂，可减轻作为 mTOR 信号级联一部分的下游蛋白（包括 TLCD2）的磷酸化。这些化合物对 mTOR 的抑制作用会降低 TLCD2 的活性，因为磷酸化事件的减少对其功能至关重要。

PF-4708671继续攻击调节TLCD2的途径，抑制mTOR下游的激酶S6K1，这也会导致可能受该途径调节的TLCD2等蛋白质的磷酸化和随后的活性降低。Palomid 529能破坏AKT/mTOR通路，从而降低该通路中蛋白质的磷酸化状态和活性，其中可能包括TLCD2。AZD8055 对 mTORC1 和 mTORC2 复合物都有抑制作用，而 mTORC1 和 mTORC2 复合物在控制包括 TLCD2 在内的各种蛋白质的磷酸化状态方面起着关键作用。最后，Ku-0063794 选择性地靶向 mTOR，导致 mTOR 调控蛋白的活性降低，从而可能导致 TLCD2 的活性降低。