Date published: 2025-9-6

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AZD8055 (CAS 1009298-09-2)

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备用名:
(5-(2,4-bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido(2,3-d)pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol
应用:
AZD8055 是一种 mTOR 激酶抑制剂
CAS号码:
1009298-09-2
纯度:
≥98%
分子量:
465.54
分子式:
C25H31N5O4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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AZD8055是一个选择性的、ATP竞争性的mTOR激酶抑制剂,IC50值为0.8 nM。它能够抑制mTORC1底物p70S6K和4E-BP1的磷酸化,以及mTORC2底物AKT和下游蛋白的磷酸化。同时,它也能完全抑制4E-BP1上的雷帕霉素抗性T37/46磷酸化位点,从而导致对帽依赖型翻译的显著抑制。在H838和A549细胞中,AZD8055能够抑制细胞增殖并诱导自噬。


AZD8055 (CAS 1009298-09-2) 参考文献

  1. AZD8055 是一种强效, 选择性和口服生物可用性 ATP 竞争性哺乳动物雷帕霉素靶激酶抑制剂,具有体外和体内抗肿瘤活性。  |  Chresta, CM., et al. 2010. Cancer Res. 70: 288-98. PMID: 20028854
  2. mTOR激酶抑制剂AZD8055同时抑制mTORC1和mTORC2可诱导癌细胞自噬和细胞死亡。  |  Sini, P., et al. 2010. Autophagy. 6: 553-4. PMID: 20364113
  3. 儿科临床前试验项目对 mTOR 激酶抑制剂 AZD8055 进行初步试验(第一阶段)。  |  Houghton, PJ., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 58: 191-9. PMID: 21337679
  4. mTOR 激酶抑制剂 AZD8055 可增强激动剂 CD40 抗体在癌症治疗中的免疫治疗活性。  |  Jiang, Q., et al. 2011. Cancer Res. 71: 4074-84. PMID: 21540234
  5. AZD8055抑制mTOR激酶可通过诱导自噬和下调p62/序列体1来拮抗化疗诱导的细胞死亡。  |  Huang, S., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 40002-12. PMID: 21949121
  6. mTORC1和mTORC2双重抑制剂AZD8055对急性髓性白血病具有抗肿瘤活性。  |  Willems, L., et al. 2012. Leukemia. 26: 1195-202. PMID: 22143671
  7. MEK(selumetinib)和 mTOR 激酶抑制剂(AZD8055)联用可增强凋亡和抑制肿瘤生长。  |  Holt, SV., et al. 2012. Cancer Res. 72: 1804-13. PMID: 22271687
  8. 对 PI3K/AKT/mTOR (AZD8055) 和 RAS/MEK/ERK (AZD6244) 通路的双重阻断可协同抑制横纹肌肉瘤细胞在体外和体内的生长。  |  Renshaw, J., et al. 2013. Clin Cancer Res. 19: 5940-51. PMID: 23918606
  9. HER2/neu基因扩增决定了子宫浆液性癌细胞系对新型mTORC1/2双重抑制剂AZD8055的敏感性。  |  English, DP., et al. 2013. Gynecol Oncol. 131: 753-8. PMID: 24012800
  10. 泛哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR)抑制剂AZD8055通过下调Mcl-1蛋白使横纹肌肉瘤细胞在ABT-737诱导下凋亡。  |  Preuss, E., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 35287-96. PMID: 24133218
  11. MET/RON 抑制剂 BMS-777607 和 mTOR 抑制剂 AZD8055 对胰腺癌多倍体细胞和癌症干细胞的协同作用。  |  Zeng, JY., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 37-48. PMID: 24233399
  12. AZD8055 在肝细胞癌中诱导与自噬和 AMPK 激活相关的细胞死亡。  |  Hu, M., et al. 2014. Oncol Rep. 31: 649-56. PMID: 24297300
  13. mTOR抑制剂AZD8055可防止BMS-777607诱导的多倍体/衰老,使乳腺癌细胞对细胞毒性化疗药物敏感。  |  Sharma, S., et al. 2014. Mol Oncol. 8: 469-82. PMID: 24444656
  14. mTORC1/2 mTOR激酶双重抑制剂AZD8055对乳腺癌体外获得性内分泌耐药性的影响  |  Jordan, NJ., et al. 2014. Breast Cancer Res. 16: R12. PMID: 24457069
  15. mTORC1/2抑制剂AZD8055增强了MEK抑制剂曲美替尼降低Mcl-1/[Bim和Puma]比率以及使卵巢癌细胞对ABT-737敏感的作用。  |  Pétigny-Lechartier, C., et al. 2017. Mol Cancer Ther. 16: 102-115. PMID: 27980105
  16. 用 DT2216 和 AZD8055 共同靶向 BCL-XL 和 MCL-1,可协同抑制小鼠小细胞肺癌的生长,且不会产生靶向毒性。  |  Khan, S., et al. 2023. Cell Death Discov. 9: 1. PMID: 36588105

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AZD8055, 10 mg

sc-364424
10 mg
RMB1805.00

AZD8055, 50 mg

sc-364424A
50 mg
RMB3892.00