TBRG1 抑制剂包括通过与各种信号通路相互作用而间接抑制 TBRG1 功能活性的化合物。TBRG1又称转化生长因子β调节因子1,目前还没有定性良好的直接化学抑制剂,但有几种途径可以影响其活性。PI3K/AKT 通路抑制剂(如 LY294002 和 Wortmannin)可降低下游蛋白的磷酸化,从而可能降低 TBRG1 的磷酸化状态及其随后的活性。
此外,TBRG1 抑制剂还包括通过与各种信号通路相互作用而间接抑制 TBRG1 功能活性的化合物。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
磷酸肌醇 3- 激酶(PI3Ks)的特异性抑制剂。它能抑制 AKT 信号传导,而 AKT 信号传导是包括 TBRG1 在内的许多蛋白质磷酸化所必需的。通过抑制 PI3K,LY294002 可以降低 AKT 的活性,从而减少 TBRG1 的磷酸化和功能活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK1/2)的选择性抑制剂。MEK1/2 是 MAPK/ERK 通路的一部分,可调节包括 TBRG1 在内的多种蛋白质的活性。通过抑制 MEK1/2,U0126 可以阻止 ERK1/2 激酶的磷酸化,从而可能减少 TBRG1 的下游磷酸化。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
一种选择性p38 MAPK抑制剂。p38 MAPK通路参与应激反应,可调节包括TBRG1在内的多种底物的活性。SB203580可防止p38 MAPK激活,从而减少应激诱导的TBRG1磷酸化。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥733.00 ¥3012.00 | 257 | |
c-Jun N 端激酶(JNK)的蒽拉唑酮抑制剂。JNK 参与细胞应激反应,可影响多种蛋白质的活性。SP600125 的抑制作用可减少 JNK 介导的磷酸化事件,否则这些事件可能会调节 TBRG1 的活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
一种强效且不可逆的PI3K抑制剂。与LY294002类似,Wortmannin对PI3K的抑制作用可导致AKT活性降低,并随之降低TBRG1等蛋白质的磷酸化水平。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
mTOR是mTORC1和mTORC2两个复合物的一部分,这两个复合物参与细胞生长和存活的调控。雷帕霉素可抑制 mTORC1,从而间接影响 TBRG1 的磷酸化状态和活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
MEK1 抑制剂与 U0126 一样,可以阻止 MAPK/ERK 通路的激活。这种抑制作用将阻碍 ERK1/2 的下游磷酸化,并有可能降低 TBRG1 的磷酸化依赖性活性。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
一种选择性抑制剂,可抑制Src家族酪氨酸激酶。Src激酶可磷酸化多种底物,从而改变其活性。PP2的抑制作用可减少Src激酶介导的TBRG1磷酸化,从而抑制其功能。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。表皮生长因子受体信号传导可导致各种下游通路的激活,包括可能使 TBRG1 磷酸化的通路。因此,吉非替尼的抑制作用可减少表皮生长因子受体介导的 TBRG1 功能激活。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
与吉非替尼类似,厄洛替尼可选择性抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶。通过阻断表皮生长因子受体信号,厄洛替尼可降低下游激酶的活性,从而影响TBRG1的磷酸化与活性。 |