RNF8抑制剂包括通过影响DNA损伤反应和修复途径的各个方面来间接抑制RNF8活性的化合物。RNF8是协调细胞对DNA损伤反应的关键蛋白,其活性受上游信号分子(包括ATM、ATR、DNA-PK等激酶)的复杂网络调节。首先,这些化学物质的一个重要特征是它们对DNA损伤反应途径中的关键激酶进行定向抑制。KU-55933、VE-821和NU7026等化合物分别抑制ATM、ATR和DNA-PK,从而破坏信号级联,导致在DNA损伤部位招募和激活RNF8。这种破坏导致RNF8在DNA修复过程中的作用被间接抑制。
其次,此类药物中的其他成员,如奥拉帕尼(Olaparib)和尼拉帕尼(Niraparib),是PARP抑制剂,可改变DNA修复机制的整体格局。由于RNF8在DNA损伤反应中发挥作用,这些抑制剂通过影响这些机制,可以间接影响RNF8的活性。此外,细胞周期激酶(如CDK4/6和CHK1/CHK2)的抑制剂也会通过影响控制细胞对DNA损伤反应的上游调节过程来调节RNF8的活性。总之,RNF8抑制剂包括一系列不同的化合物,它们通过靶向DNA损伤反应和修复途径的各个组成部分来间接抑制RNF8。这些化合物通过抑制关键激酶和酶来发挥作用,这些激酶和酶调节上游信号传导事件,从而导致RNF8激活,从而调节其在DNA修复和细胞对基因组损伤的反应中的功能。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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ATM Kinase 抑制剂 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | ¥1218.00 | 28 | |
ATM 激酶抑制剂可破坏导致 RNF8 在 DNA 损伤位点招募和激活的信号级联,从而间接抑制 RNF8 的功能。 | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | ¥1749.00 ¥7446.00 | 6 | |
DNA-PK 抑制剂 II 可导致 RNF8 等下游效应物的招募或激活受损,从而间接抑制其功能。 | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | ¥4062.00 | ||
VE-821针对ATR激酶,该激酶参与细胞对DNA损伤的反应。抑制ATR可以影响调节RNF8的信号通路,从而可能降低其在DNA修复过程中的活性。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | ¥2324.00 ¥3373.00 ¥5472.00 | 10 | |
奥拉帕利(Olaparib)是一种PARP抑制剂,可改变DNA损伤反应和修复途径。虽然主要用于抑制PARP,但它对DNA修复过程的影响可以通过改变细胞对DNA损伤的反应来间接影响RNF8的活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin是一种PI3K抑制剂,通过扩展,它会影响参与DNA损伤反应的PI3K相关激酶,如ATM和DNA-PK。这会导致下游RNF8活性降低。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
与去甲斑蝥素类似,LY294002 也会抑制 PI3K,从而影响参与 DNA 损伤信号传导的激酶。抑制这些激酶可间接降低 RNF8 的功能。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | ¥3554.00 | ||
PD0332991 可抑制参与细胞周期调控的 CDK4/6。它对细胞周期的影响可间接影响 DNA 损伤反应途径,并可能降低 RNF8 的活性。 | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | ¥1207.00 | ||
AZD7762 可抑制 DNA 损伤应答通路中的激酶 CHK1。抑制 CHK1 会破坏 DNA 修复下游效应器(包括 RNF8)的激活。 | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | ¥1557.00 | 4 | |
Mirin 可抑制 MRE11,MRE11 是参与 DNA 损伤反应的 MRN 复合物的一个组成部分。抑制 MRE11 会影响 DNA 损伤部位 RNF8 的招募和激活。 | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor 抑制剂 | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | ¥1173.00 | 8 | |
通过靶向这些激酶,ATM/ATR 激酶抑制剂可以全面破坏 DNA 损伤后激活 RNF8 的信号通路。 |