Date published: 2025-9-5

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ATM Kinase 抑制剂 (CAS 587871-26-9)

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备用名:
2-Morpholin-4-yl-6-thianthren-1-yl-pyran-4-one
应用:
ATM Kinase Inhibitor 是一种具有细胞渗透性、强效、选择性和 ATP 竞争性的 ATM 抑制剂
CAS号码:
587871-26-9
纯度:
≥98%
分子量:
395.5
分子式:
C21H17NO3S2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

ATM激酶抑制剂(KU 55933)是一种细胞渗透性、有效、选择性和ATP竞争性ATM(毛细血管扩张性共济失调突变)抑制剂,ATM是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,其IC50为13 nmol/L,Ki为2.2 nmol/L。 ATM在真核细胞中响应DNA双链断裂时迅速且特异性地激活,并通过磷酸化下游靶标(如p53、CHK2、NALP2(NBS1)和BRCA1)向细胞周期和DNA修复组分发出信号。研究人员发现,该产品对其他磷脂酰肌醇 3激酶样激酶也具有抑制特异性。研究表明,HIV-1整合酶刺激ATM依赖性DNA损伤反应,这种抑制剂能够抑制野生型和耐药HIV-1的复制。研究还揭示了ATM的两种新功能:核糖核苷酸还原酶的调节和线粒体稳态。其他研究表明,ATM激酶抑制剂和ATM/ATR激酶抑制剂(sc-202964)诱导衰老的乳腺、肺和结肠癌细胞发生细胞死亡,这直接受到p21的影响。 ATM激酶抑制剂是Atm的抑制剂。


ATM Kinase 抑制剂 (CAS 587871-26-9) 参考文献

  1. 共济失调-特朗根氏病突变激酶 ATM 的新型特异性阻抑剂的鉴定和特性分析。  |  Hickson, I., et al. 2004. Cancer Res. 64: 9152-9. PMID: 15604286
  2. DNA 损伤时,Hdmx 的磷酸化介导了其 Hdm2- 和 ATM 依赖性降解。  |  Pereg, Y., et al. 2005. Proc Natl Acad Sci U S A. 102: 5056-61. PMID: 15788536
  3. ATM 激酶小分子抑制剂抑制 HIV-1 感染。  |  Lau, A., et al. 2005. Nat Cell Biol. 7: 493-500. PMID: 15834407
  4. 共济失调-特朗日病突变激酶调节核糖核苷酸还原酶和线粒体稳态。  |  Eaton, JS., et al. 2007. J Clin Invest. 117: 2723-34. PMID: 17786248
  5. DNA 双链断裂时 ATM 激酶活性的激活和调节。  |  Lee, JH. and Paull, TT. 2007. Oncogene. 26: 7741-8. PMID: 18066086
  6. 阿塔克氏毛细血管扩张症突变和 p21CIP1 可调节药物诱导的衰老肿瘤细胞的存活:对化疗的影响。  |  Crescenzi, E., et al. 2008. Clin Cancer Res. 14: 1877-87. PMID: 18347191
  7. 改良的ATM激酶抑制剂KU-60019能使胶质瘤细胞放射致敏,损害胰岛素, AKT和ERK的促生存信号传导,并抑制迁移和侵袭。  |  Golding, SE., et al. 2009. Mol Cancer Ther. 8: 2894-902. PMID: 19808981
  8. 包含 BRCA1, E2F1 和 CtIP 的动态核心调控复合物控制着 ATM 的转录。  |  Moiola, C., et al. 2012. Cell Physiol Biochem. 30: 596-608. PMID: 22832221
  9. 将钠-碘交感蛋白表达丧失与 DNA 损伤联系起来。  |  Lyckesvärd, MN., et al. 2016. Exp Cell Res. 344: 120-131. PMID: 27108928
  10. 代谢和转录分析相结合,确定了脑缺血期间 HSP27 磷酸化对磷酸戊糖通路的激活作用。  |  Imahori, T., et al. 2017. Neuroscience. 349: 1-16. PMID: 28257891
  11. ATM 激酶抑制剂 KU-55933 通过γH2AX/p-p53/caspase-3 依赖性机制对过氧化氢诱导的细胞损伤提供神经保护:抑制钙蛋白酶和 cathepsin D。  |  Chwastek, J., et al. 2017. Int J Biochem Cell Biol. 87: 38-53. PMID: 28341201
  12. MG132 可选择性地通过 DNA 损伤反应途径上调 A549 细胞中的 MICB。  |  Luo, D., et al. 2019. Mol Med Rep. 19: 213-220. PMID: 30483783
  13. 将 ATM 激酶抑制剂 KU-55933 作为潜在抗弓形虫药物进行评估  |  Munera López, J., et al. 2019. Front Cell Infect Microbiol. 9: 26. PMID: 30815397
  14. 高丽红参提取物对幽门螺旋杆菌感染的胃上皮细胞 DNA 损伤反应和细胞凋亡的抑制作用  |  Kang, H., et al. 2020. J Ginseng Res. 44: 79-85. PMID: 32148392

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ATM Kinase Inhibitor, 2 mg

sc-202963
2 mg
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