RIMKLA 抑制因子
常见的 RIMKLA 抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PP242 CAS 1092351-67-1 和 Torin 1 CAS 1222998-36-8。
RIMKLA抑制剂是一类专门设计用于靶向和抑制RIMKLA活性的化合物，RIMKLA是参与翻译后修饰的RimK家族蛋白成员之一。RIMKLA是一种依赖ATP的连接酶，在蛋白质修饰中起着至关重要的作用，它通过向某些底物的C端添加谷氨酸残基来修饰蛋白质，这一过程被称为多谷氨酸化。这种修饰会影响蛋白质的结构和功能特性，从而影响其稳定性、活性以及与其他细胞成分的相互作用。通过抑制RIMKLA，这些化合物会破坏其催化谷氨酸残基添加的能力，从而可能改变蛋白质的功能，并影响依赖精确翻译后修饰的下游细胞过程。RIMKLA抑制剂的设计侧重于靶向ATP结合位点或酶的活性位点，这对酶的连接酶活性至关重要。抑制剂通常用于与ATP竞争或与酶的其他区域结合，这些区域对于酶的催化功能至关重要。结构生物学技术，如X射线晶体学和分子对接，用于绘制RIMKLA的活性位点，并设计能够特异性结合并抑制其活性的化合物。在开发RIMKLA抑制剂时，特异性是一个关键考虑因素，因为这种酶与RimK家族的其他成员和相关连接酶具有结构上的相似性。通过选择性地针对RIMKLA，研究人员可以研究其在蛋白质修饰中的特定作用，并探索多谷氨酸化对细胞功能、蛋白质相互作用以及关键生物过程调节的更广泛影响。这些抑制剂为理解蛋白质修饰的机制以及干扰这种翻译后变化的后果提供了宝贵的工具。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素抑制哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）通路，该通路负责蛋白质合成和细胞生长。抑制 mTOR 可导致蛋白质合成减少，从而在功能上抑制核糖体蛋白 S6 修饰样蛋白 A，防止其潜在的过度表达和活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY 294002 是磷酸肌酸 3- 激酶（PI3K）的强效抑制剂，而 PI3K 是 mTOR 通路的上游。通过抑制 PI3K，LY 294002 可减少 mTOR 通路的激活，从而降低蛋白质合成率，在功能上抑制核糖体蛋白 S6 修饰样蛋白 A。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin 是一种 PI3K 抑制剂，可阻断 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。这种抑制会导致蛋白质合成减少，从而导致核糖体蛋白 S6 修饰样蛋白 A 的功能抑制。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥632.00 ¥1907.00 | 8 | |
PP242是一种mTOR激酶活性的选择性抑制剂。通过抑制mTOR，PP242直接减少S6激酶的磷酸化，从而降低核糖体蛋白S6的活性，从而在功能上抑制核糖体蛋白S6修饰样蛋白A。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | ¥2708.00 | 7 | |
Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可同时作用于 mTORC1 和 mTORC2 复合物。通过广泛抑制 mTOR 的功能，Torin 1 可导致蛋白质合成减少，并通过阻碍核糖体蛋白 S6 修饰样蛋白 A 的修饰过程，在功能上对其进行抑制。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | ¥2335.00 | 8 | |
BEZ235是一种双PI3K/mTOR抑制剂，可有效抑制PI3K/Akt/mTOR信号传导级联反应。通过该途径的信号传导减弱会导致蛋白质合成水平降低，并抑制核糖体蛋白S6修饰样蛋白A的功能。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | ¥1805.00 ¥3892.00 | 12 | |
AZD8055 是 mTORC1 和 mTORC2 复合物的强效抑制剂。它对 mTOR 活性的抑制会导致 S6 激酶的磷酸化和活性降低，从而通过限制核糖体蛋白 S6 修饰样蛋白 A 的修饰能力对其进行功能性抑制。 | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | ¥3385.00 ¥11282.00 | ||
Palomid 529（P529）可抑制 Akt/mTOR 通路，从而降低 S6 激酶等下游蛋白的活性。这种激酶活性的降低会限制核糖体蛋白 S6 修饰样蛋白 A 的磷酸化和活化，从而导致其功能性抑制。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | ¥2358.00 | ||
KU 0063794 可直接抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物，导致 S6 激酶等下游靶标的磷酸化减少，进而通过限制核糖体蛋白 S6 修饰样蛋白 A 的磷酸化和随后的活性，对其进行功能性抑制。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | ¥1444.00 ¥7198.00 | 7 | |
依维莫司是雷帕霉素的一种衍生物，它通过与细胞内受体 FKBP12 结合来抑制 mTOR，这种复合物的形成抑制了 mTORC1，从而导致蛋白质合成减少和核糖体蛋白 S6 修饰样蛋白 A 的功能抑制。 | ||||||