Date published: 2025-9-7

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BEZ235 (CAS 915019-65-7)

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备用名:
Dactolisib; NVP-BEZ235
应用:
BEZ235 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂
CAS号码:
915019-65-7
纯度:
≥97%
分子量:
469.55
分子式:
C30H23N5O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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BEZ235被称为Datolisib,是一种有前途的PI3K/mTOR双重抑制剂(PI3-Kα、-γ、-δ和-β的IC50分别为4、5、7和75nM),对各种癌症类型具有巨大的治疗潜力。作为一种小分子,它已经经历了大量的临床前和临床试验。BEZ235具有广泛的生物活性,包括抗肿瘤、抗血管生成、抗炎和抗凋亡作用。它具有很高的靶向特异性,在癌症动物模型中具有显著的抗增殖活性,靶向肿瘤细胞系。BEZ235的作用机制围绕抑制两条关键信号通路:PI3K/Akt和mTOR通路。PI3K/Akt通路控制细胞存活、增殖和转移,而mTOR通路调节细胞生长和代谢。通过抑制这些通路,BEZ235有效地抑制肿瘤生长、血管生成和转移。此外,BEZ235已被观察到在各种细胞系中诱导细胞凋亡和抑制炎症。值得注意的是,BEZ235还作为ATR的抑制剂(IC50=21nM)。


BEZ235 (CAS 915019-65-7) 参考文献

  1. NVP-BEZ235的鉴定和表征--一种新型口服磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳动物雷帕霉素靶点双重抑制剂,具有强大的体内抗肿瘤活性。  |  Maira, SM., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 1851-63. PMID: 18606717
  2. 新型PI3-激酶/mTOR双重抑制剂NVP-BEZ235与雷帕霉素在肾细胞癌中的疗效比较。  |  Cho, DC., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 3628-38. PMID: 20606035
  3. 新型磷脂酰肌醇 3- 激酶/哺乳动物雷帕霉素靶点双重抑制剂 NVP-BEZ235 对 T 细胞急性淋巴细胞白血病的活性。  |  Chiarini, F., et al. 2010. Cancer Res. 70: 8097-107. PMID: 20876803
  4. 肺癌细胞产生白细胞介素-8的潜在机制:EGF-EGFR-PI3K-Akt-Erk通路的参与。  |  Zhang, Y., et al. 2012. J Cell Physiol. 227: 35-43. PMID: 21412767
  5. 基于细胞的筛选确定了对癌症相关突变具有合成致死作用的 ATR 抑制剂。  |  Toledo, LI., et al. 2011. Nat Struct Mol Biol. 18: 721-7. PMID: 21552262
  6. 用 PI3K/mTOR 双重抑制剂 NVP-BEZ235 联合索拉非尼治疗肾细胞癌。  |  Roulin, D., et al. 2011. Mol Cancer. 10: 90. PMID: 21791089
  7. FERM结构域突变诱导成人T细胞白血病/淋巴瘤中JAK3的功能增益。  |  Elliott, NE., et al. 2011. Blood. 118: 3911-21. PMID: 21821710
  8. PIK3CA野生型结直肠癌基因工程小鼠模型中,PI3K/mTOR双重抑制剂NVP-BEZ235可诱导肿瘤消退。  |  Roper, J., et al. 2011. PLoS One. 6: e25132. PMID: 21966435
  9. MYC 驱动的髓母细胞瘤动物模型。  |  Pei, Y., et al. 2012. Cancer Cell. 21: 155-67. PMID: 22340590
  10. PI3K/mTOR双重抑制剂NVP-BEZ235和mTOR抑制剂RAD001对子宫内膜癌的基因型依赖性疗效。  |  Shoji, K., et al. 2012. PLoS One. 7: e37431. PMID: 22662154
  11. 生长因子驱动的抗癌激酶抑制剂耐药性具有广泛的潜力。  |  Wilson, TR., et al. 2012. Nature. 487: 505-9. PMID: 22763448
  12. 除药效外,其他指标也揭示了抗癌药物反应的系统性差异。  |  Fallahi-Sichani, M., et al. 2013. Nat Chem Biol. 9: 708-14. PMID: 24013279
  13. 弥漫性内生性桥脑胶质瘤功能明确的治疗靶点。  |  Grasso, CS., et al. 2015. Nat Med. 21: 555-9. PMID: 25939062

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BEZ235, 50 mg

sc-364429
50 mg
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