KU 0063794 的分子结构, CAS编号: 938440-64-3
KU 0063794 (CAS 938440-64-3)
备用名:
rel-5-[2-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-mo rpholinyl]-4-(4-morpholinyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin -7-yl]-2-methoxybenzenemethanol
应用:
KU 0063794 是一种 FRAP（mTOR）抑制剂，可同时抑制 mTORC1 和 mTORC2
CAS号码:
938440-64-3
纯度:
≥99%
分子量:
465.54
分子式:
C25H31N5O4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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KU-0063794对mTOR（FRAP）抑制表现出高度的特异性。在HEK-293细胞中，30 nM的KU-0063794足以通过阻断疏水基序（Thr389）的磷酸化以及随后T环残基（Thr229）的磷酸化来快速消除S6K1活性。100-300 nM的KU-0063794完全抑制了氨基酸诱导的S6K1和S6蛋白的磷酸化。KU-0063794以剂量依赖性和时间依赖性方式抑制mTORC1在Ser2448和mTORC2在Ser2481的磷酸化。在血清存在或IGF1刺激后，KU-0063794诱导对Akt在Ser473和意外的Thr308的活性和磷酸化的剂量依赖性抑制，以及对Akt底物PRAS40在Thr246、GSK3α/GSK3β在Ser21/Ser9和Foxo-1/3a在Thr24/Thr32的磷酸化的剂量依赖性抑制。KU-0063794（而非雷帕霉素（sc-3504））以剂量依赖性方式抑制SGK1活性和Ser422磷酸化及其生理底物NDGR1，与S6K1和Akt磷酸化程度相同，而KU-0063794不抑制佛波酯诱导的ERK或RSK磷酸化和RSK激活。与雷帕霉素相比，KU-0063794在Thr37、Thr46和Ser65位点诱导4E-BP1完全去磷酸化的效力更显著。KU-0063794抑制野生型和mLST8缺陷型MEFs的细胞生长，并诱导G1期细胞周期阻滞，其效果比雷帕霉素更显著。
KU 0063794 (CAS 938440-64-3) 参考文献
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抑制剂：
1700020N15Rik, 1700021C14Rik, 1700021F02Rik, 4E-BP1, 4E-BP3 (EIF4EBP3), 5430416O09Rik, 9430016H08Rik, ADAMTS-17, ANKRD17, Atg9a, Atg9b, C12orf29, C14orf145, CAGE-1, CCDC51, COTE1, DDX34, DEPDC6, DEPTOR, eIF2C1, EIF3S6IP, FRBZ1, FRG2A, FYTTD1, GβL, GATSL2, GATSL3, Gln3, Imp3, IMPACT, KIAA1609, LAMTOR4, LOC646864, LOC729974, LRBA, MGRN1, MIOS, mTOR, neuroguidin, NHSL2, NICE4, NKIAMRE, NKR-P1F, Olfr607, OTTMUSG00000010694, OTTMUSG00000019256, p52 S6 kinase, PHLDA3, PI 3-kinase p101, PIPK II α, PKB Kinase, Plb2, PRAS40, Protor-2, PRR5, Rag A, Rag C, REDD-2, RhebL1, Rictor, RIFF, RIMKLA, RN-tre, Ser/Thr Protein Kinase, SLC38A9, SMG1, SPATA17, SZT2, TESSP5, TINAGL1, Tip41, TLCD2, Tor2, TORC1, TORC2, TTP-αL, UBL7, V1RH16, V1RH20, V1RH21, V1RH3, WISP-3, Ypk2, ZNF486, 和 ZNF492.激活剂：
Cyclophilin J, E6TP1_Sipa1l1, eyes absent, hamartin, IFT46, LARP1, MVB12A, 和 TELO2.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
KU 0063794, 10 mg | sc-361219 | 10 mg | RMB2358.00 |