Purβ 的化学抑制剂可以通过多种细胞信号传导途径干扰 Purβ 的活性,其作用靶点是对 Purβ 的相互作用伙伴的功能调节至关重要的关键调节激酶和酶。例如,双吲哚马来酰亚胺 I 是一种特异性蛋白激酶 C(PKC)抑制剂,可抑制 PKC 底物的磷酸化。由于 Purβ 与 PKC 底物相互作用,PKC 的抑制可能会导致这些底物的活性降低,这反过来又可能导致 Purβ 的活性降低,因为 Purβ 的功能依赖于磷酸化的相互作用伙伴。同样,广谱蛋白激酶抑制剂 Staurosporine 可抑制各种激酶,这些激酶可能会使与 Purβ 相互作用的蛋白质磷酸化,从而间接抑制 Purβ 的活性。PI3K 抑制剂 LY294002 和 Wortmannin 可以中断 PI3K 信号通路,而 PI3K 信号通路是许多细胞过程(包括可能涉及 Purβ 功能伙伴的过程)不可或缺的部分,从而导致 Purβ 活性受到下游抑制。
此外,PD98059 和 U0126 作为丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)的抑制剂,可破坏 MAPK/ERK 通路,而众所周知,MAPK/ERK 通路可调节与 Purβ 功能相关的转录因子活性。通过抑制 MEK,这些化合物间接阻止了对 Purβ 活性至关重要的转录因子和其他分子的激活。同样,分别抑制 p38 MAPK 和 c-Jun N 端激酶(JNK)的 SB203580 和 SP600125 也会影响转录因子与 Purβ 相互作用的信号通路。这种干扰可导致 Purβ 的功能性抑制。此外,H-89 以蛋白激酶 A(PKA)为靶标,通过抑制 PKA 介导的磷酸化过程,可导致对 Purβ 的间接抑制。选择性 PKC 抑制剂 GF109203X 也是基于同样的原理,阻碍 Purβ 相互作用伙伴的磷酸化。最后,酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼(Lapatinib)和索拉非尼(Sorafenib)能够破坏通过表皮生长因子受体(EGFR)、表皮生长因子受体(HER2/neu)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(PDGFR)传导的信号通路。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是一种特异性的蛋白激酶 C(PKC)抑制剂。已知 Purβ 与 PKC 底物相互作用,双吲哚马来酰亚胺 I 对 PKC 的抑制将抑制这些底物的磷酸化,从而可能导致 Purβ 活性降低,因为磷酸化对 Purβ 的许多相互作用伙伴的功能至关重要。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine 是多种蛋白激酶的强效抑制剂。Purβ 的活性受磷酸化调节,而磷酸化过程通常由蛋白激酶介导。Staurosporine 的广泛激酶抑制特性可抑制使 Purβ 的相互作用伙伴磷酸化的激酶,从而抑制 Purβ 的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是磷酸肌酸 3- 激酶(PI3K)的抑制剂。由于 PI3K 信号对包括转录因子活性在内的许多细胞功能至关重要,LY294002 可抑制 Purβ 功能伙伴所必需的通路,从而可能导致 Purβ 活性受到抑制。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | ¥1038.00 ¥2053.00 | 71 | |
H-89 是一种蛋白激酶 A(PKA)抑制剂。已知 Purβ 与 PKA 底物相互作用,H-89 对 PKA 的抑制将抑制这些底物的磷酸化,从而可能导致 Purβ 活性降低,因为磷酸化对 Purβ 的许多相互作用伙伴的功能至关重要。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
wortmannin是PI3K的共价抑制剂。通过抑制PI3K,wortmannin会影响下游信号传导通路,这些通路对于转录因子和其他可能与Purβ相互作用的分子的激活至关重要,从而抑制Purβ的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059 是丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)的抑制剂,MEK 是 MAPK/ERK 通路的一部分。MAPK/ERK 通路可以调节转录因子的活性,通过抑制 MEK,PD98059 可以抑制转录因子或其他与 Purβ 相互作用的分子的活性,从而导致其功能性抑制。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAPK 的抑制剂,p38 MAPK 是一种参与应激和炎症反应的激酶。通过抑制 p38 MAPK,SB203580 可以破坏涉及转录因子和其他与 Purβ 相互作用的分子的信号通路,从而抑制 Purβ 的活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥733.00 ¥3012.00 | 257 | |
SP600125是c-Jun N-末端激酶(JNK)的抑制剂,后者是应激激活蛋白激酶通路的一部分。SP600125抑制JNK会导致转录因子活性改变,进而抑制Purβ的活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126是MEK1/2的一种选择性抑制剂,而MEK1/2是ERK途径的上游调节因子。通过抑制MEK1/2,U0126可以损害转录因子或与Purβ相互作用的其它分子的功能,从而抑制Purβ的功能。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4648.00 | 32 | |
拉帕替尼是一种针对表皮生长因子受体和 HER2/neu 受体的双重酪氨酸激酶抑制剂。通过抑制这些受体,拉帕替尼可以破坏涉及转录因子或与 Purβ 相互作用的其他分子的下游信号通路,从而导致其功能性抑制。 |