PRAS40 抑制因子

常见的 PRAS40 抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、托林 1 CAS 1222998-36-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7 和 Perifosine CAS 157716-52-4。

PRAS40 抑制剂属于一类独特的化学物质，主要靶向富脯氨酸 Akt 底物 40 kDa（PRAS40）蛋白，它是磷酸肌酸 3- 激酶（PI3K）/Akt 信号通路的重要组成部分。这一信号级联在调节细胞存活、生长和新陈代谢方面起着关键作用，因此 PRAS40 是这一错综复杂的网络中一个值得注意的节点。PRAS40 本身通过抑制 Akt 的磷酸化和激活，成为 Akt 信号转导的负调控因子。因此，抑制 PRAS40 对调节细胞对各种外部刺激的反应和维持细胞稳态具有重要意义。

PRAS40 抑制剂旨在选择性地与 PRAS40 相互作用，破坏其在 PI3K/Akt 通路中的正常功能。这样，这些抑制剂就能对受 Akt 激活影响的细胞过程产生下游影响。开发 PRAS40 抑制剂需要深入了解 PRAS40 的结构特征以及影响其活性的分子相互作用。研究人员采用各种药物发现技术，包括计算建模、高通量筛选和结构生物学，来设计和优化对 PRAS40 具有高亲和力和特异性的分子。这类药物是进一步阐明 PI3K/Akt 信号通路的复杂性和探索以可控方式操纵细胞反应的潜在途径的一个很有前途的途径。