PKA 抑制因子

双吲哚马来酰亚胺 IV 能与蛋白激酶 A（PKA）的活性位点发生特异性相互作用，是一种有效的蛋白激酶 A 抑制剂。其独特的吲哚基结构有利于形成氢键和疏水相互作用，从而有效稳定抑制剂-酶复合物。这种化合物通过调节酶的构象动态来改变磷酸化状况，从而导致信号级联和细胞反应发生明显变化。

cGKIα 抑制剂-细胞渗透性 DT-3 是一种针对 cGMP 依赖性蛋白激酶 I alpha（cGKIα）的选择性抑制剂，可影响其调节机制。该化合物的独特结构可与激酶结构域有效结合，破坏 ATP 结合并改变酶的催化活性。这种调节剂会导致下游信号通路发生重大变化，通过改变磷酸化状态和酶的相互作用影响各种细胞过程。

TX-1123 是一种强效 PKA，通过与蛋白激酶 A 的调节亚基的特异性结合亲和力而表现出独特的分子相互作用。这种化合物能增强调节亚基和催化亚基的解离，促进构象变化，从而加速 PKA 的活化。其独特的反应动力学可促进目标底物的快速磷酸化，从而对细胞信号级联和代谢途径产生明显的影响。

Rp-8-PIP-cAMPS是一种选择性PKA激活剂，其特点是能够稳定蛋白激酶A的活性构象。这种化合物与酶活性位点中的关键残基发生独特的氢键相互作用，从而提高底物的可及性。其动力学特征表明其作用迅速，能够精确调节下游信号通路。此外，Rp-8-PIP-cAMPS在生理条件下表现出卓越的稳定性，确保其在生化分析中表现稳定。

8-溴-2′-单丁酰基腺苷-3′,5′-环单磷酸硫酯（Rp-异构体）是一种强效的PKA调节剂，其独特之处在于能够模拟天然的环状AMP。这种化合物与PKA调节亚基之间存在独特的静电相互作用，能够促进构象转变，从而促进酶的活化。其反应动力学表明半衰期较长，能够持续产生信号传导效应。此外，硫代磷酸酯基团的加入增强了抗水解能力，从而提高了其在细胞环境中的稳定性。

双吲哚马来酰亚胺 III 盐酸盐是一种选择性 PKA 抑制剂，其特点是能够破坏 PKA 与其底物之间的相互作用。这种化合物与酶的活性位点发生特定的氢键和疏水相互作用，从而有效地改变其构象。其动力学特征表明抑制作用迅速发生，使其成为剖析PKA介导的信号传导通路的有用工具。此外，其独特的结构特征使其在调节蛋白质磷酸化方面具有特异性和效力。

Rp-Adenosine 3′,5′-cyclic Monophorothioate（Rp-腺苷-3′,5′-环磷酸单甘酯，钠盐）是一种有效的 PKA 激活剂，可模拟天然环磷酸腺苷。其独特的硫代磷酸酯修饰增强了其抗水解的稳定性，从而延长了信号传导时间。该化合物与 PKA 发生特异性相互作用，促进构象变化，从而促进底物结合。其动力学行为显示出独特的激活特征，可影响下游信号级联和细胞反应。

A-3盐酸盐是一种选择性PKA调节剂，具有稳定酶活性构象的独特能力。这种化合物表现出独特的分子相互作用，特别是通过氢键和静电相互作用，增强了其对PKA的亲和力。其反应动力学表明，该化合物起效迅速，可影响磷酸化速率并改变细胞信号传导动态。该化合物的溶解特性进一步促进了其与靶蛋白的相互作用，从而促进有效的信号转导。

H-7 是一种强效的 PKA 抑制剂，它能与酶的调节结构域结合，从而独特地破坏酶的催化活性。该化合物具有特定的疏水相互作用，可稳定封闭构象，有效阻止底物的进入。其动力学特征表明它具有竞争性抑制机制，从而导致磷酸化模式的改变。此外，H-7 的亲脂性还能增强膜的渗透性，从而实现高效的细胞吸收并调节信号通路。

H-8 - 2HCl 是一种独特的 PKA 调节剂，其特点是能够与酶的活性位点形成强烈的离子相互作用。这种化合物能促进构象变化，阻碍底物的结合，显示出一种非竞争性抑制机制。其独特的结构特征有利于快速反应动力学，而其在水环境中的溶解性则提高了其进入靶位点的能力，从而有效地影响下游信号级联。