含 IQ 结构域的蛋白 G(IQCG)抑制剂是一种多种多样的化学物质,它们会干扰各种信号传导途径,导致蛋白功能活性降低。例如,作为强效蛋白激酶抑制剂的石杉碱和白屈菜碱可抑制 IQCG 或其相关蛋白的磷酸化,从而削弱其在信号转导中的作用。同样,钙黄绿素 A 可抑制 PP1 和 PP2A,导致磷酸化状态改变,从而对 IQCG 的功能产生负面影响。PKC 抑制剂(如 Gö 6976 和 GF 109203X)会影响 IQCG 参与的通路中的磷酸化水平,从而进一步降低 IQCG 的活性。LY 294002 和 wortmannin 都是 PI3K 的抑制剂,它们通过阻碍 PI3K 依赖性信号转导来破坏 IQCG 介导的功能。
此外,化合物 U0126 和 PD 98059 以 MAPK/ERK 通路为目标,其中 U0126 专门抑制 MEK1/2,PD 98059 选择性地以 MEK 为目标。这将导致 ERK 信号的减少,如果 IQCG 参与了这一途径,这反过来又会导致 IQCG 活性的降低。雷帕霉素通过抑制 mTOR 途径,也会影响可能涉及 IQCG 的 mTOR 调节过程,从而导致 IQCG 功能降低。SB 203580 和 SP600125 分别针对 MAPK 家族的其他成员,即 p38 MAP 激酶和 JNK。如果 IQCG 与受 p38 和 JNK 调控的应激反应或炎症途径有关,那么 SB 203580 和 SP600125 对这些激酶的抑制可能会导致 IQCG 活性降低。总之,这些抑制剂通过不同的机制改变了 IQCG 正常运行的磷酸化动态和信号级联,从而降低了 IQCG 的功能活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种强效蛋白激酶抑制剂,可通过抑制使 IQCG 或其相关蛋白磷酸化的蛋白激酶间接抑制 IQCG 的功能,从而导致 IQCG 介导的信号转导减少。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | ¥1805.00 ¥8462.00 ¥15795.00 ¥33846.00 | 59 | |
Calyculin A 可抑制蛋白磷酸酶 1(PP1)和 2A(PP2A),从而导致各种蛋白质的磷酸化水平升高。由于 IQCG 参与了受磷酸化调控的信号转导途径,因此抑制这些磷酸酶会导致 IQCG 活性降低。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | ¥2516.00 | 8 | |
Gö 6976是一种选择性蛋白激酶C(PKC)同工酶抑制剂。通过抑制PKC(可能与IQCG作用于相同途径的底物磷酸化),Gö 6976可以通过改变磷酸化动力学来降低IQCG的功能活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY 294002是磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)的特异性抑制剂。由于PI3K信号传导对于多种细胞过程至关重要,LY 294002的抑制作用会导致依赖PI3K活性的IQCG介导的功能下降。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
沃特曼宁是另一种强效的 PI3K 抑制剂,可通过中断 IQCG 参与的 PI3K 依赖性信号通路,导致 IQCG 功能减弱。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126是MAPK/ERK途径的选择性抑制剂,可特异性抑制MEK1/2。如果IQCG参与MAPK/ERK的下游信号传导,那么U0126通过阻断该途径可降低其功能活性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素与FKBP12结合,抑制哺乳动物雷帕霉素靶点(mTOR)通路。由于mTOR信号可以调节多种细胞功能,如果IQCG参与mTOR调节过程,那么雷帕霉素的抑制作用会导致其活性降低。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | ¥993.00 ¥3509.00 | 17 | |
Chelerythrine是一种PKC的选择性抑制剂。通过抑制PKC,chelerythrine可以改变IQCG活性通路中蛋白质的磷酸化状态,从而降低IQCG活性。 | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥338.00 ¥1410.00 ¥5020.00 | 45 | |
SB 203580 是 p38 MAP 激酶的抑制剂,该激酶参与对压力和炎症细胞因子的反应。如果 IQCG 与 p38 MAPK 调节的通路有关,那么 SB 203580 对 p38 的抑制可降低 IQCG 的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD 98059是一种MEK的选择性抑制剂,在MAPK途径中作用于ERK的上游。通过抑制MEK,PD 98059可以减少可能涉及IQCG的ERK信号级联,从而降低IQCG的功能活性。 |