ACTR-IA 抑制因子
常见的ACTR-IA抑制剂包括但不限于SB 431542 CAS 301836-41-9、4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉 CAS 1 062368-24-4，BML-275；866405-64-3，DMH-1；1206711-16-1和A 83-01；909910-43-6。
ACTR-IA抑制剂是一类化合物，作用于激活素受体IA型（ACTR-IA），这是一种跨膜丝氨酸/苏氨酸激酶受体。ACTR-IA属于转化生长因子-β（TGF-β）超家族，专门参与激活素和其他相关配基的信号传导。这些信号通路对于调节不同组织的各种细胞过程（如增殖、分化、凋亡和稳态）至关重要。这些化合物通过抑制ACTR-IA，干扰受体将激活素配基信号传播到下游细胞内通路的能力，从而破坏TGF-β信号网络控制的关键生物过程。ACTR-IA抑制剂的机制通常包括与受体的激酶结构域结合，阻止其磷酸化作用，并阻止下游信号分子（如SMAD蛋白质）的激活作用。这种阻断作用阻止了信号的传递，而正常情况下，这些信号会因激活素和相关配基的作用而改变基因表达。ACTR-IA抑制剂还可以通过阻碍配基与受体的相互作用来发挥作用，使激活素难以结合并激活受体。这些抑制剂是研究ACTR-IA在细胞信号传导中的功能作用及其对组织发育、细胞周期调节和免疫反应等过程贡献的重要工具。通过阻断由ACTR-IA引发的信号级联，研究人员可以深入了解由TGF-β超家族控制的复杂细胞通讯网络，以及激活素受体活性对生理和发育结果的具体影响。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
SB 431542 可选择性地靶向 ALK5、ALK4 和 ALK7 激酶的活性，这可能会破坏维持 ACVR1 基因转录所必需的 TGF-beta 信号的自分泌环路，从而导致 ACTR-IA 表达的下调。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | ¥2708.00 | ||
作为 ALK2 和 ALK3 的强效拮抗剂，4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉可通过阻碍骨形态发生蛋白（BMP）信号传导来降低 ACTR-IA 的表达水平，BMP 信号传导与 ACVR1 共享下游效应器，包括 SMAD 蛋白。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3926.00 | 69 | |
BML-275通过抑制BMP I型受体阻断BMP信号，从而通过减弱SMAD1/5/8的磷酸化来降低ACTR-IA的表达，而SMAD1/5/8分子对ACVR1的转录活性至关重要。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2358.00 ¥3520.00 ¥6995.00 ¥11575.00 | 2 | |
DMH-1优先作用于ALK2，可能通过干扰BMP信号通路和SMAD1/5/8的后续核易位来减少ACTR-IA的表达，从而促进ACVR1相关基因的表达。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | ¥2234.00 ¥8969.00 | 16 | |
A 83-01可以通过抑制ALK5、ALK4和ALK7来破坏信号传导过程，从而可能降低ACTR-IA的表达，因为这些激酶是信号级联的一部分，会汇聚到调节ACVR1基因表达的转录因子上。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | ¥1185.00 ¥1726.00 | 4 | |
LY 364947是一种针对ALK5的抑制剂，可通过阻止SMAD2/3蛋白的磷酸化与活化来降低ACTR-IA的表达，从而破坏通常由TGF-β信号上调的转录反应。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | ¥970.00 | 3 | |
SD-208通过抑制TGF-β受体I激酶，可以阻断由TGF-β信号启动的SMAD依赖性转录，从而降低ACTR-IA水平，而SMAD依赖性转录已知可以增强ACVR1基因的表达。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | ¥3892.00 | ||
EW-7197 可阻止 ALK5 的激酶活性，通过干预 TGF-beta 配体的自分泌，从而减少 ACVR1 mRNA 合成所需的信号转导，可导致 ACTR-IA 表达下降。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥846.00 ¥1692.00 ¥2426.00 ¥7333.00 ¥13809.00 ¥48467.00 ¥88203.00 | 8 | |
ALK5抑制剂II可抑制ALK5，从而降低ACTR-IA的表达，因为ALK5会减弱TGF-β诱导的磷酸化反应，而磷酸化反应是稳定ACVR1 mRNA及其翻译效率所必需的。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | ¥2358.00 ¥3971.00 | 3 | |
LY2157299 靶向 TGF-β 受体 I（ALK5），通过降低 TGF-β/SMAD 途径下游基因（包括 ACVR1 基因）的转录激活，可能减少 ACTR-IA 的表达。 | ||||||