Date published: 2025-9-7

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LY2157299 (CAS 700874-72-2)

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备用名:
Galunisertib; 4-(2-(6-Methylpyridin-2-yl)-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazol-3-yl)quinoline-6-carboxamide
应用:
LY2157299 是一种强效的 TGF β RI 抑制剂
CAS号码:
700874-72-2
分子量:
369.42
分子式:
C22H19N5O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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LY2157299,也称为galunisertib,是一种研究中的分子,由于其选择性抑制TGF-β受体I激酶的机制而受到了广泛的研究。这种特异性使其成为研究受转化生长因子-β(TGF-β)超家族影响的细胞信号传导途径的有趣化合物,已知该途径在细胞增殖,分化和凋亡的调节中发挥作用。在肿瘤学研究中,研究了LY2157299调节TGF-β途径的潜力对肿瘤微环境和癌细胞生长的影响,特别是在基质相互作用和免疫反应调节的背景下。研究人员还研究了该化合物对纤维化的影响,因为TGF-β信号传导在纤维化过程中至关重要。


LY2157299 (CAS 700874-72-2) 参考文献

  1. 使用小分子抑制剂 LY2157299 和针对 TGF-β 受体 II 型的 D10 单克隆抗体对 HCC 细胞中的 TGF-β 信号通路进行差异化抑制。  |  Dituri, F., et al. 2013. PLoS One. 8: e67109. PMID: 23826206
  2. 基于药代动力学/药效学模型确定新型 TGF-β 抑制剂 LY2157299 一水合物的治疗窗口期。  |  Gueorguieva, I., et al. 2014. Br J Clin Pharmacol. 77: 796-807. PMID: 24868575
  3. 加仑尼塞替布(LY2157299)抑制 TGF-beta 信号在肝细胞癌模型和患者体内外肿瘤组织样本中的作用。  |  Serova, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 21614-27. PMID: 26057634
  4. 用洛莫司汀和转化生长因子-β受体 I 激酶抑制剂 LY2157299 一水合物治疗晚期难治性胶质母细胞瘤患者的脑灌注和渗透性。  |  Sepulveda-Sanchez, J., et al. 2015. Oncol Lett. 9: 2442-2448. PMID: 26137087
  5. 转化生长因子-β 信号通路小分子抑制剂 galunisertib(LY2157299 一水合物)的临床开发。  |  Herbertz, S., et al. 2015. Drug Des Devel Ther. 9: 4479-99. PMID: 26309397
  6. 转化生长因子-β受体 I 激酶抑制剂 Galunisertib(LY2157299)可减轻大鼠急性胰腺炎。  |  Liu, X., et al. 2016. Braz J Med Biol Res. 49: e5388. PMID: 27509307
  7. 用Galunisertib (LY2157299)阻断TGFβR1可增强抗GD2抗体Dinutuximab (ch14.18)与自然杀伤细胞的抗神经母细胞瘤活性  |  Tran, HC., et al. 2017. Clin Cancer Res. 23: 804-813. PMID: 27756784
  8. 第一类转化生长因子-β受体 I 型抑制剂 galunisertib(LY2157299 一水合物)的临床前评估。  |  Yingling, JM., et al. 2018. Oncotarget. 9: 6659-6677. PMID: 29467918
  9. 聚合物纳米微粒作为新型载货载体用于 LY2157299 肝癌细胞的递送。  |  Hanafy, NAN., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29509706
  10. TGF-βR1抑制剂LY2157299一水合物能抑制卵巢癌的肿瘤生长和腹水形成  |  Zhang, Q., et al. 2018. Cancers (Basel). 10: PMID: 30087253
  11. 靶向 FOXA1 介导的 TGF-β 信号抑制可抑制阉割耐药前列腺癌的进展。  |  Song, B., et al. 2019. J Clin Invest. 129: 569-582. PMID: 30511964
  12. 脑靶向生物仿生纳米颗粒,用于联合递送西司他洛尔和 LY2157299 以逆转胶质瘤免疫抑制。  |  Zhu, S., et al. 2022. Int J Pharm. 619: 121709. PMID: 35364220
  13. LY2157299-Galunisertib的聚合物纳米细胞制剂对CCl4诱导的大鼠肝纤维化的治疗作用  |  Panzarini, E., et al. 2022. J Pers Med. 12: PMID: 36579532

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LY2157299, 5 mg

sc-391123
5 mg
RMB2358.00

LY2157299, 10 mg

sc-391123A
10 mg
RMB3971.00