ACTR-IA 抑制因子

常见的ACTR-IA抑制剂包括但不限于SB 431542 CAS 301836-41-9、4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉 CAS 1 062368-24-4，BML-275；866405-64-3，DMH-1；1206711-16-1和A 83-01；909910-43-6。

ACTR-IA抑制剂是一类化合物，作用于激活素受体IA型（ACTR-IA），这是一种跨膜丝氨酸/苏氨酸激酶受体。ACTR-IA属于转化生长因子-β（TGF-β）超家族，专门参与激活素和其他相关配基的信号传导。这些信号通路对于调节不同组织的各种细胞过程（如增殖、分化、凋亡和稳态）至关重要。这些化合物通过抑制ACTR-IA，干扰受体将激活素配基信号传播到下游细胞内通路的能力，从而破坏TGF-β信号网络控制的关键生物过程。ACTR-IA抑制剂的机制通常包括与受体的激酶结构域结合，阻止其磷酸化作用，并阻止下游信号分子（如SMAD蛋白质）的激活作用。这种阻断作用阻止了信号的传递，而正常情况下，这些信号会因激活素和相关配基的作用而改变基因表达。ACTR-IA抑制剂还可以通过阻碍配基与受体的相互作用来发挥作用，使激活素难以结合并激活受体。这些抑制剂是研究ACTR-IA在细胞信号传导中的功能作用及其对组织发育、细胞周期调节和免疫反应等过程贡献的重要工具。通过阻断由ACTR-IA引发的信号级联，研究人员可以深入了解由TGF-β超家族控制的复杂细胞通讯网络，以及激活素受体活性对生理和发育结果的具体影响。