ACTR-IA激活剂
常见的 ACTR-IA 激活剂包括但不限于视黄酸（全反式 CAS 302-79-4）、佛司可林 CAS 66575-29-9、地塞米松 CAS 50-02-2、锂 CAS 7439-93-2 和三氯他汀 A CAS 58880-19-6。
ACTR-IA 又称 ACVR1 或激活素 A 受体 I 型，是一种在细胞内转导某些生长因子信号过程中起关键作用的蛋白质。这种蛋白质是 TGF-beta 超家族受体的一部分，TGF-beta 超家族受体是增殖、分化和凋亡等多种细胞过程不可或缺的组成部分。活化素 A 受体 I 型与活化素和骨形态发生蛋白（BMPs）等配体结合，参与调节胚胎发育和组织稳态。在错综复杂的细胞信号网络中，ACTR-IA 起着丝氨酸/苏氨酸激酶的作用，它能使称为 Smads 的特定蛋白磷酸化，引发一系列事件，最终导致基因表达发生变化。
了解如何上调 ACTR-IA 的表达，有助于深入了解这些重要生物通路的调控。目前已发现几种化合物有可能增加 ACTR-IA 蛋白的产生。例如，维甲酸是维生素 A 的代谢产物，它能够通过激活核受体来刺激基因表达。这种作用可导致 ACTR-IA 等基因的转录增强。同样，福斯可林通过提高细胞内环磷酸腺苷的水平，可以激活信号级联，从而导致蛋白激酶 A 的激活，进而激活目标基因的转录，其中可能包括 ACTR-IA。此外，BMP-2 等化合物是天然存在的蛋白质，可直接刺激其受体（如 ACTR-IA）的转录，从而增加受体自身的表达。这些激活剂通过不同的机制发挥作用，确保必要的信号在细胞内传递，以维持正常的细胞功能和细胞平衡所需的微妙平衡。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥733.00 ¥3599.00 ¥6487.00 ¥11259.00 | 28 | |
维甲酸通过与维甲酸受体相互作用，可能会促进牛组织中优先表达 ACTR-IA 受体的细胞分化，从而上调 ACTR-IA 的转录。这种作用可能是由维甲酸受体与 ACTR-IA 基因启动子区域的维甲酸反应元件结合的能力介导的。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林能刺激环磷酸腺苷的合成，从而通过触发蛋白激酶 A（PKA）信号级联导致 ACTR-IA 的表达增加。这会导致转录因子磷酸化，而转录因子会特异性地靶向牛细胞中 ACTR-IA 基因的启动子序列。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | ¥857.00 ¥925.00 ¥4140.00 | 36 | |
地塞米松作为一种合成糖皮质激素，可上调ACTR-IA的表达。它可激活基因组中的糖皮质激素反应元件，包括ACTR-IA基因座附近或内部的元件，从而增强牛的转录。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
氯化锂可刺激 Wnt/beta-catenin 通路，从而导致下游靶基因（包括 ACTR-IA）的转录增加。这种诱导作用可能是由于β-catenin的稳定作用，β-catenin转位到细胞核并与T细胞因子/淋巴增强子结合因子结合，从而启动牛细胞的转录。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1681.00 ¥5303.00 ¥6995.00 ¥13527.00 ¥23579.00 | 33 | |
作为一种强效组蛋白去乙酰化酶抑制剂，三司他丁 A 可增加与 ACTR-IA 基因染色质相关的组蛋白的乙酰化。组蛋白的高乙酰化状态与开放的染色质结构有关，从而导致牛细胞中 ACTR-IA 的转录启动和上调水平升高。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
5-Azacytidine 可通过掺入 DNA 来诱导 ACTR-IA 的表达，它可抑制 DNA 甲基转移酶，导致 ACTR-IA 基因启动子的甲基化减少。这种低甲基化状态往往与活跃的基因表达有关，并可能导致牛细胞中 ACTR-IA mRNA 水平的增加。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
SB 431542 可特异性抑制 TGF-β I 型受体 ALK5 的激酶活性，从而通过阻止牛 TGF-β 信号对其受体施加的负反馈循环，增加 ACTR-IA 的表达。 | ||||||