Trk C激活剂
常见的Trk C激活剂包括但不限于去甲基星形喹啉 B1（CAS 78860-34-1）、7,8-二羟基黄酮（CAS 38183-03-8）、AG 879中的酪氨酸磷酸化酶（Tyrphost AG 879 CAS 148741-30-4、K-252a CAS 99533-80-9和GW-441756 CAS 504433-23-2中的酪氨酸磷酸酶。
Trk C，又称肌动蛋白受体激酶C，是由NTRK3基因编码的一种受体酪氨酸激酶。它在神经元的发育、功能和存活中起着至关重要的作用。Trk C主要在神经系统表达，它与其配体神经营养因子-3（NT-3）相互作用，调节神经元的分化、神经突起的生长、突触的可塑性和细胞的存活等各种细胞过程。Trk C的激活会启动下游信号级联，从而调节基因表达、细胞骨架动力学和细胞命运决定，最终有助于建立和维护正常的神经回路。
Trk C的激活发生在NT-3与受体的细胞外结构域结合时，导致受体二聚化和细胞内激酶结构域内的酪氨酸残基自磷酸化。这种自磷酸化反应就像一个分子开关，激活Trk C的催化活性，从而引发下游信号分子的聚集和磷酸化，例如磷脂酶Cγ（PLCγ）、磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）和细胞分裂原活化蛋白激酶（MAPK）。这些信号通路可调节多种细胞反应，包括激活转录因子、调节离子通道活性以及调节细胞骨架动力学。此外，Trk C的激活可通过抑制凋亡通路和增强存活基因的表达来促进神经元的存活。总体而言，Trk C的激活对于神经系统的正常发育和功能至关重要，这凸显了其作为神经系统疾病靶标的重要性。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Demethylasterriquinone B1 | 78860-34-1 | sc-203025 | 5 mg | ¥5641.00 | 2 | |
去甲基主醌 B1 可作为 TrkC 受体的选择性调节剂，参与促进受体内化的独特分子相互作用。这种化合物能改变 TrkC 的构象格局，增强其对特定下游信号伙伴的亲和力。它通过影响关键酪氨酸残基的磷酸化状态，调节受体的信号通路，最终影响神经元的生长和分化过程。 | ||||||
7,8-Dihydroxyflavone | 38183-03-8 | sc-278634 | 100 mg | ¥575.00 | 2 | |
7,8-二羟基黄酮是一种天然黄酮，通过与Trk C受体的细胞外结构域结合，直接发挥Trk C受体的激动剂作用。这种结合会触发Trk C受体的激活，从而引发自磷酸化并启动下游信号通路。 | ||||||
Tyrphostin AG 879 | 148741-30-4 | sc-3557 sc-3557A | 5 mg 25 mg | ¥936.00 ¥3700.00 | 4 | |
AG879 是一种选择性 Trk 抑制剂，通过阻止 Trk C 的去磷酸化间接激活 Trk C。通过抑制蛋白酪氨酸磷酸酶的活性，AG879 可维持 Trk C 的磷酸化水平，从而增强其信号活性。 | ||||||
Entrectinib | 1108743-60-7 | sc-507438 | 5 mg | ¥2031.00 | ||
一种针对 NTRK1、NTRK2 和 NTRKIt 的多激酶抑制剂已被研究用于治疗携带 NTRK 融合的各种实体瘤。 | ||||||
GNF 5837 | 1033769-28-6 | sc-490003 | 5 mg | ¥891.00 | 1 | |
一种选择性靶向 NTRK3 的小分子抑制剂，在研究模型中表现出强大的抗肿瘤活性。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | ¥1422.00 ¥2369.00 ¥5506.00 | 19 | |
K252a是一种蛋白激酶抑制剂，通过抑制参与负调控的激酶来间接激活Trk C。通过抑制这些激酶，K252a促进Trk C激活和下游信号级联。 | ||||||
GW-441756 | 504433-23-2 | sc-200683 sc-200683A | 10 mg 50 mg | ¥1591.00 ¥6374.00 | 3 | |
血管内皮生长因子受体（VEGFR）的选择性抑制剂，同时也是 NTRK 的靶点它在研究模型中显示出抑制 NTRK3 介导的信号传导的疗效。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
蛋白激酶抑制剂 Staurosporine 可抑制参与 Trk C 负向调节的激酶，从而间接激活 Trk C。通过抑制这些激酶，Staurosporine 可促进 Trk C 的激活和下游信号级联。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是一种蛋白激酶 C（PKC）抑制剂，通过调节 PKC 依赖性信号传导间接激活 Trk C。抑制 PKC 可防止 Trk C 的负调控，促进其激活和下游信号事件。 | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | ¥3430.00 | ||
一种胰岛素样生长因子 1 受体（IGF-1R）的选择性抑制剂，也以 NTRK 为靶点，研究了它对 NTRK3 介导的信号传导的抑制作用。 | ||||||