Tip41 抑制因子

常见的Tip41抑制剂包括（但不限于）Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052- 90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7和Rapamycin CAS 53123-88-9。

TIP41 的化学抑制剂可以通过干扰有助于提高 TIP41 功能活性的关键信号通路来发挥抑制作用。Staurosporine是一种强效激酶抑制剂，可抑制已知会使TIP41磷酸化的PKA等蛋白激酶的活性，从而降低TIP41在细胞内的活性。同样，双吲哚马来酰亚胺 I 的靶标是 PKC，它是另一种通过磷酸化过程影响 TIP41 活性的激酶。因此，双吲哚马来酰亚胺 I 抑制 PKC 会导致 TIP41 的磷酸化和随后的活性降低。

PI3K/AKT/mTOR 信号通路是 TIP41 的另一个关键调节因子，有几种抑制剂以该级联为靶点抑制 TIP41。LY294002 和 Wortmannin 都是 PI3K 的抑制剂，可降低 AKT 的活性，从而导致下游的 mTOR 活性降低，而 mTOR 是一种已知可使 TIP41 磷酸化的激酶。mTOR 活性的降低与 TIP41 磷酸化和活性的降低直接相关。雷帕霉素专门抑制 mTOR，是另一种抑制 TIP41 磷酸化从而抑制其功能的化合物。同样，PP242 和 Torin 1 是选择性的 mTOR 抑制剂，可阻止 mTOR 的激酶活性，而这是 TIP41 磷酸化和活化所必需的。AZD8055 将这种抑制作用扩展到了 mTORC1 和 mTORC2 复合物，从而全面降低了 TIP41 的磷酸化和活性。Palomid 529 还能抑制 AKT/mTOR 通路，降低 TIP41 的磷酸化和活性。PF-4708671 能特异性抑制 S6K1，S6K1 是 mTOR 的下游效应器，而 mTOR 又能磷酸化和激活 TIP41。通过抑制 S6K1，PF-4708671 降低了 TIP41 的活性。WYE-354 和 Ku-0063794 同样抑制了 TIP41 磷酸化所必需的 mTOR，从而导致 TIP41 活性的全面降低。