PDZK2 抑制因子

常见的PDZK2抑制剂包括但不限于厄洛替尼（Erlotinib，游离碱，CAS 183321-74-6）、拉帕替尼（Lapatinib，CAS 231277-92-2）、 吉非替尼（Gefitinib）CAS 184475-35-2、索拉非尼（Sorafenib）CAS 284461-73-0和舒尼替尼（Sunitinib）游离碱CAS 557795-19-4。

PDZK2的化学抑制剂由多种化合物组成，可阻碍各种细胞通路，从而导致PDZK2受到抑制。厄洛替尼、拉帕替尼和吉非替尼是针对表皮生长因子受体酪氨酸激酶的抑制剂，该激酶在多个信号级联中发挥着关键作用。通过抑制表皮生长因子受体，这些分子可以破坏对 PDZK2 功能活性至关重要的下游信号传导。这种干扰会阻碍 PDZK2 执行其细胞功能所需的信号传递。同样，索拉非尼（Sorafenib）和舒尼替尼（Sunitinib）作为多激酶抑制剂，可以通过靶向表皮生长因子受体（PDGFR）和血管内皮生长因子受体（VEGFR）等激酶阻断多种途径，而这些激酶是 PDZK2 信号网络中的关键节点。通过抑制这些激酶，索拉非尼和舒尼替尼可产生级联效应，阻碍可能导致 PDZK2 激活的信号传导过程。

此外，BCR-ABL和Src家族激酶抑制剂达沙替尼可干扰Src家族激酶通路，而Src家族激酶通路可能与PDZK2的功能调控有关。达沙替尼对这些激酶的抑制可导致 PDZK2 在细胞过程中发挥作用所需的信号传导中断。此外，U0126、LY294002、雷帕霉素、SP600125、SB203580 和 PP2 等化合物分别针对不同的激酶，如 MEK1/2、PI3K、mTOR、JNK、p38 MAP 激酶和 Src 家族激酶。U0126 可抑制 MEK1/2，从而抑制 ERK 通路，而 ERK 通路是各种细胞功能（可能包括 PDZK2 的活性）所必需的。LY294002 可抑制 PI3K 通路，而 PI3K 通路与细胞信号传导和存活的许多方面密不可分，可能会间接导致 PDZK2 受抑制。雷帕霉素作用于 mTOR，这是一种调节细胞生长和新陈代谢的核心蛋白，可影响 PDZK2 的功能。SP600125 可抑制 JNK，而 SB203580 则以 p38 MAP 激酶为靶点，它们都是 MAPK 信号通路的一部分，对于传递 PDZK2 活性所必需的信号至关重要。最后，PP2 以 Src 家族激酶为靶点，抑制 Src 家族激酶可导致 PDZK2 相关信号通路的中断。