FKHRL1 抑制因子

常见的 FKHRL1 抑制剂包括但不限于 GSK 690693 CAS 937174-76-0、Triciribine CAS 35943-35-2、AZD5363 CAS 1143532-39-1、MK-2206 dihydrochloride CAS 1032350-13-2 和 Perifosine CAS 157716-52-4。

FKHRL1，也称为 FOXO3 或叉头框 O3，是转录因子 FOXO 家族的一员。这些蛋白质具有独特的 DNA 结合域，称为叉头框或翼螺旋结构域，能够与特定的 DNA 序列结合并调节目标基因的转录。FOXO3 在细胞周期的调节、细胞凋亡、氧化应激反应和 DNA 修复等各种细胞过程中发挥着关键作用。FOXO3的激活或失活通常通过翻译后修饰（如磷酸化作用、乙酰化作用和泛素化作用）来实现。例如，在响应某些生长因子时，FOXO3会受到蛋白质激酶AKT的磷酸化作用，导致其被排除在细胞核之外并发生降解作用。鉴于其在细胞稳态和对环境信号的响应中发挥的核心作用，对FOXO3进行精确调控至关重要。其活性失调会干扰细胞功能，导致一系列异常。FKHRL1抑制剂是指靶向FOXO3的化合物，是一类旨在调节该转录因子活性的分子。这些抑制剂可能通过直接干扰FOXO3的DNA结合能力来发挥作用，阻止其调节目标基因的表达。抑或，它们可以调节FOXO3的翻译后修饰，影响其定域、稳定性或与其他蛋白质的相互作用。有些抑制剂还可能破坏FOXO3与其共激活剂或共抑制剂之间的相互作用，从而改变其转录活性。