FAM193A 抑制因子

常见的 FAM193A 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6 和 SP600125 CAS 129-56-6。

序列相似度为 193 的家族成员 A 的化学抑制剂可通过调节蛋白质功能状态的各种信号通路发挥靶向作用。Staurosporine 就是这样一种抑制剂，它通过抑制蛋白激酶发挥作用，而蛋白激酶对磷酸化依赖性调节蛋白至关重要。这种抑制作用阻止了序列相似度为 193 的家族成员 A 的活化，从而导致其功能受到抑制。同样，LY294002 和 Wortmannin 也是磷酸肌醇 3- 激酶（PI3K）抑制剂，可减少下游蛋白的磷酸化，从而破坏序列相似性 193 家族成员 A 的活性。该蛋白的活性取决于激酶的适当磷酸化，而 LY294002 和 Wortmannin 可抑制激酶的磷酸化，从而降低该蛋白的功能活性。

此外，U0126 和 PD98059 还是 ERK1/2 激酶上游 MEK1/2 的抑制剂。通过抑制 MEK，它们间接抑制了序列相似度为 193 的家族成员 A 的磷酸化和活性，因为该蛋白的活性可由 ERK 介导的磷酸化调节。SB203580 和 SP600125 分别以 p38 MAP 激酶和 JNK 为靶标，这两种激酶都能调节序列相似性 193 家族成员 A 的磷酸化状态和活性。此外，雷帕霉素还能抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR），后者是另一种能调节序列相似性 193 家族成员 A 发挥功能所必需的磷酸化事件的激酶。PP2 和达沙替尼靶向的 Src 家族激酶也参与了磷酸化级联，而磷酸化级联能影响序列相似性 193 家族成员 A 的活性，因此抑制这些激酶会导致蛋白质活性降低。最后，吉非替尼（Gefitinib）和拉帕替尼（Lapatinib）分别抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR tyrosine kinase）和表皮生长因子受体2（HER2），它们都参与信号通路，可调节序列相似性193家族成员A的磷酸化和功能活性。