DUSP24 抑制因子
常见的 DUSP24 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、U-0126 CAS 109511-58-2、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。
DUSP24 抑制剂是一类以双特异性磷酸酶（DUSP）家族成员 DUSP24 蛋白为靶标的化合物。DUSP24 负责使靶蛋白上的酪氨酸和苏氨酸残基去磷酸化。DUSP24 通过调节关键成分的磷酸化状态，在调节细胞内信号通路方面发挥着关键作用，从而影响增殖、分化和凋亡等细胞过程。DUSP24 的抑制剂通过与酶的活性位点结合、与底物分子竞争或改变酶的构象发挥作用，从而降低或取消其催化活性。这种抑制作用会导致 DUSP24 底物的磷酸化水平升高，因为自然的去磷酸化过程受到阻碍。这些抑制剂的化学结构通常模仿底物的过渡状态或竞争性地与磷酸酶活性位点结合，从而确保其抑制作用的特异性和有效性。
开发 DUSP24 抑制剂需要深入了解该酶的结构以及在底物结合和催化过程中活性位点内发生的关键相互作用。通过瞄准这些特定的相互作用，研究人员旨在创造出能有效破坏 DUSP24 功能的分子。抑制 DUSP24 会导致通过它通常调节的途径持续传递信号，从而对细胞对各种刺激的反应产生深远影响。由于 DUSP24 参与了对丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路的负调控，其抑制剂可通过调节 MAPK 的活性间接影响细胞命运的决定。DUSP24 抑制剂的具体设计需要微妙的平衡，以确保它们有足够的效力，能有效地结合并抑制磷酸酶的活性，而不影响相关的磷酸酶，从而保持高度的选择性。通过这些抑制剂来调节 DUSP24 的活性是一个很好的例子，说明了如何利用蛋白质磷酸化的动态控制来影响细胞信号网络。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine是一种强效蛋白激酶抑制剂。它抑制MAPKs，而DUSP24会去磷酸化MAPKs。MAPKs的抑制会导致DUSP24底物可用性降低，从而降低其功能活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126是MEK1/2的特异性抑制剂，MEK1/2是MAPK/ERK通路上游的酶。由于DUSP24参与ERK的去磷酸化，U0126通过阻止ERK的磷酸化间接降低DUSP24的活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 是 JNK 的抑制剂，JNK 是受 DUSP24 调控的另一种 MAPK。通过抑制 JNK 磷酸化，SP600125 可减少 DUSP24 的可用底物，从而间接降低其活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580 可特异性抑制 p38 MAPK。已知 DUSP24 能使 p38 MAPK 去磷酸化；因此，抑制 p38 MAPK 磷酸化会间接降低 DUSP24 的功能活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂。PI3K/Akt 通路的激活可导致 MAPK 磷酸化，而 MAPK 是 DUSP24 的底物。因此，抑制 PI3K 会间接降低 DUSP24 的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059 可选择性地抑制 MEK，而 MEK 参与了 ERK（DUSP24 的底物）的激活。通过抑制 MEK，PD98059 间接降低了 DUSP24 的作用。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin 是另一种 PI3K 抑制剂，与 LY294002 相似。它能减少 Akt 的磷酸化和随后的 MAPK 激活，从而降低 DUSP24 的底物可用性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素可抑制 mTOR，从而影响 MAPK 信号转导。由于 DUSP24 是一种 MAPK 磷酸酶，雷帕霉素会间接减少 DUSP24 的潜在底物，从而抑制其功能。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
索拉非尼是一种激酶抑制剂，针对包括 RAF 在内的几种酶，RAF 是 MAPK 通路的上游调节剂。通过抑制 RAF，索拉非尼会降低 DUSP24 的活性。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
PP2 是一种 Src 家族激酶抑制剂。Src 可影响 MAPK 通路，因此，通过抑制 Src，PP2 可限制 DUSP24 底物的可用性，从而间接降低其活性。 | ||||||