BCDIN3D 抑制因子

常见的BCDIN3D抑制剂包括但不限于双吲哚马来酰亚胺I（GF 109203X）CAS 133052-90-1、LY 294002 CAS 15 4447-36-6、沃曼宁（Wortmannin）CAS 19545-26-7、雷帕霉素（Rapamycin）CAS 53123-88-9和司他夫定（Staurosporine）CAS 62996-74-1。

BCDIN3D 的化学抑制剂通过多种机制发挥作用，主要是影响激酶介导的磷酸化状态，而磷酸化状态对其活性至关重要。双吲哚马来酰亚胺 I 是一种蛋白激酶 C（PKC）抑制剂，可破坏 BCDIN3D 最佳功能可能需要的 PKC 信号传导。同样，H-89 也以蛋白激酶 A（PKA）为靶标，导致 BCDIN3D 活性可能依赖的磷酸化事件减少。Staurosporine是一种广谱激酶抑制剂，它可以通过抑制多种激酶来干扰BCDIN3D的磷酸化，而这些激酶原本会促成BCDIN3D的活化状态。SP600125 和 SB203580 可分别抑制 JNK 和 p38 MAP 激酶，从而降低 BCDIN3D 由磷酸化介导的调控，推测这些激酶参与了 BCDIN3D 的调控。Src家族激酶抑制剂PP2和布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂LFM-A13降低了可能通过磷酸化调控BCDIN3D的激酶的活性。

PI3K 抑制剂 LY294002 和 Wortmannin 进一步影响了支配 BCDIN3D 活性的磷酸化格局。这两种化学物质都能抑制 PI3K/Akt 通路，已知该通路能调节各种蛋白质的活性，包括像 BCDIN3D 这样的甲基转移酶。雷帕霉素作为一种 mTOR 抑制剂，可以通过抑制可能对 BCDIN3D 的活性至关重要的下游蛋白质合成过程来破坏 BCDIN3D 的功能状态。U0126和PD98059都是MEK抑制剂，它们能阻止ERK激酶的活化，而ERK激酶可能是BCDIN3D磷酸化依赖性活化所必需的。抑制这些激酶会降低 BCDIN3D 的功能能力，因为磷酸化和随后的蛋白激活会减少。这些化学抑制剂共同构成了一个干预网络，靶向BCDIN3D功能表达所必需的信号通路和激酶活性。