BAF57 抑制因子
常见的 BAF57 抑制剂包括但不限于 (+/-)-JQ1、I-BET 151 盐酸盐 CAS 1300031-49-5（非盐酸盐）、EPZ6438 CAS 1403254-99-8、UNC1999 CAS 1431612-23-5 和 GSK126。
BAF57 抑制剂的作用主要是破坏 SWI/SNF 复合物的正常功能。这可以通过改变 BAF57 的构象、阻止其加入复合物或阻断其相互作用位点来实现。例如，模拟 DNA 或组蛋白结构的分子可能会与 BAF57 结合，从而竞争性地抑制其在染色质重塑过程中的正常功能。另外，一种化合物也可能与相关 BRG1 或 hBRM 蛋白的 ATPase 结构域结合，从而间接阻止 BAF57 在染色质重塑过程中发挥作用。
这些抑制剂的作用本质上是阻碍 SWI/SNF 复合物招募到目标基因，或阻滞复合物的重塑活动，从而导致基因表达模式的改变。选择性抑制 SWI/SNF 复合物中的 BAF57 所需的微调特异性是一项重大挑战，因为该复合物以其动态组成以及与各种蛋白质和 DNA 区域的多种相互作用而闻名。因此，设计这种抑制剂需要深入了解 BAF57 的结构生物学以及染色质重塑过程的复杂运作。总之，BAF57 抑制剂将代表一类有能力通过在细胞核内 BAF57 的活性和相互作用水平上直接靶向染色质重塑机制来调节基因表达的化合物。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
与含溴域蛋白 BRD4 结合，可能会改变染色质的可及性并影响 SMARCE1 的活性。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | ¥5077.00 | 2 | |
BET 溴域的抑制因子，可能会改变转录物的调控，并间接影响 SMARCE1。 | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | ¥745.00 | ||
一种 EZH2 抑制剂，可改变组蛋白甲基化状态，从而可能影响 SMARCE1 的染色质重塑活动。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | ¥1602.00 | 1 | |
靶向 EZH2 和 EZH1，这可能会影响组蛋白甲基化，并可能影响 SMARCE1 的功能。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1015.00 ¥2685.00 ¥3385.00 | ||
一种可能间接影响 SMARCE1 介导的染色质重塑的高选择性 EZH2 甲基转移酶抑制剂。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | ¥3723.00 | ||
靶向 BET 家族蛋白 BRD2/3/4，可能会改变涉及 SMARCE1 的转录动态。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | ¥2211.00 | 9 | |
一种泛 HDAC 抑制剂，可改变染色质结构，并可能影响 SMARCE1 在染色质重塑中的作用。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
一种 HDAC 抑制剂，可能会影响染色质的乙酰化状态，从而影响 SMARCE1 的活性。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | ¥2414.00 ¥7017.00 | 1 | |
抑制 HDAC1/2，可能会影响染色质的压实，并间接影响 SMARCE1 的功能。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2369.00 ¥2730.00 ¥16178.00 | 2 | |
一种 HDAC 抑制剂，可改变乙酰化，从而可能影响 SMARCE1 在染色质重塑复合物中的功能。 | ||||||