Date published: 2025-9-6

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Mocetinostat (CAS 726169-73-9)

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备用名:
MGCD0103
应用:
Mocetinostat 是 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC11 的强效抑制剂
CAS号码:
726169-73-9
纯度:
≥98%
分子量:
396.44
分子式:
C23H20N6O
补充资料:
此类物品属于危险品,运输时可能需要支付额外运费。
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Mocetinostat是一种新型的小分子抑制剂,专门针对组蛋白去乙酰化酶(HDAC)酶。它对9种人类重组HDAC亚型具有强效抑制作用,包括HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC11,同时不影响II类HDAC。值得注意的是,Mocetinostat在体外对人HDAC1和HDAC2酶表现出最高的抑制活性。MGCD0103的抑制活性在6μM时达到最大值,影响了HCT116细胞中约75%的总酶活性。Mocetinostat因其治疗某些癌症类型的潜力而被广泛研究,已被证明是一种有价值的科学研究化合物。其合成方法、作用机制、生物活性、生化与生理效应、药效学、优点、实验室实验的局限性以及未来方向都得到了研究。通过抑制HDAC酶,mocetinostat破坏了组蛋白乙酰基的去除,导致组蛋白乙酰化增加和随后的基因激活。mocetinostat的生化及生理效应是多方面的,包括抑制HDAC酶、基因激活、抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、抑制血管生成和缓解炎症。这些不同的效应突显了mocetinostat作为基础研究和应用研究的多功能工具的潜力。了解其复杂的机制和生物学结果,可以进一步探索其治疗应用。


Mocetinostat (CAS 726169-73-9) 参考文献

  1. 大鼠血浆中莫西司他(MGCD0103)的液相色谱-质谱测定及其在药代动力学研究中的应用  |  Ma, J., et al. 2014. Xenobiotica. 44: 849-54. PMID: 24588344
  2. HDAC I 类抑制剂莫西司他能逆转心衰患者的心脏纤维化,并减少 CD90+ 心肌成纤维细胞的活化。  |  Nural-Guvener, HF., et al. 2014. Fibrogenesis Tissue Repair. 7: 10. PMID: 25024745
  3. 一类 HDAC 抑制剂 mocetinostat 可逆转癌细胞中与 ZEB1 相关的耐药性。  |  Meidhof, S., et al. 2015. EMBO Mol Med. 7: 831-47. PMID: 25872941
  4. I 类 HDAC 抑制剂 Mocetinostat 在缺血性心力衰竭中的抗纤维化作用与 IL-6/Stat3 信号传导有关。  |  Nural-Guvener, H., et al. 2015. Int J Mol Sci. 16: 11482-99. PMID: 25997003
  5. 胃内注射 HDAC I 类抑制剂 MGCD0103(Mocetinostat)后大鼠的代谢变化。  |  Zhang, Q., et al. 2015. Int J Clin Exp Pathol. 8: 9320-5. PMID: 26464683
  6. 组蛋白去乙酰转移酶抑制剂 Trichostatin A 和 Mocetinostat 可不同程度地调节 MMP9, IL-18 和 RECK 的表达,并抑制血管紧张素 II 诱导的心脏成纤维细胞迁移和增殖。  |  Somanna, NK., et al. 2016. Hypertens Res. 39: 709-716. PMID: 27278287
  7. 一级 HDAC 抑制剂莫西司他通过激活 miR-31 的表达和抑制 E2F6 来诱导细胞凋亡。  |  Zhang, Q., et al. 2016. Cell Death Discov. 2: 16036. PMID: 27551526
  8. 前列腺特异性膜抗原靶向聚合体将莫西司他和多西他赛输送到前列腺癌细胞球。  |  Karandish, F., et al. 2016. ACS Omega. 1: 952-962. PMID: 27917408
  9. I/IV 类 HDAC 抑制剂 mocetinostat 可增加肿瘤抗原呈递, 减少免疫抑制细胞类型并增强检查点抑制剂疗法。  |  Briere, D., et al. 2018. Cancer Immunol Immunother. 67: 381-392. PMID: 29124315
  10. 莫西替诺他与吉西他滨联合治疗白肌瘤:临床前相关性。  |  Lopez, G., et al. 2017. PLoS One. 12: e0188859. PMID: 29186204
  11. SARC018_SPORE02:莫西替诺司他与吉西他滨联合用于既往接受过含吉西他滨疗法治疗后病情进展或复发的转移性骨髓肉瘤患者的 II 期研究。  |  Choy, E., et al. 2018. Sarcoma. 2018: 2068517. PMID: 30473623
  12. 莫西司他通过抑制肌成纤维细胞活化和增加细胞凋亡抑制椎板切除术后的硬膜外纤维化。  |  Wu, WJ., et al. 2021. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 25: 3396. PMID: 34002805
  13. 组蛋白去乙酰化酶抑制剂莫西司他能调节横主动脉缩窄诱发压力超负荷心肌肥厚大鼠的心脏重塑和肾素-血管紧张素系统活性。  |  Kim, GJ., et al. 2021. Rev Cardiovasc Med. 22: 1037-1045. PMID: 34565105
  14. 同工酶选择性 HDAC 抑制剂 Mocetinostat (MGCD0103) 通过 HDACs/CREB/PGC-1α 信号通路的线粒体保护缓解心肌缺血再灌注损伤。  |  Wang, K., et al. 2022. J Cardiovasc Pharmacol. 79: 217-228. PMID: 34983914
  15. 通过免疫印迹分析卡培他滨(Xeloda)联合莫西司他(MGCD0103)对 4T1 乳腺癌细胞株的体外抗增殖作用。  |  Kaya Çakir, H. and Eroglu, O. 2021. Iran J Basic Med Sci. 24: 1515-1522. PMID: 35317122

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

Mocetinostat, 5 mg

sc-364539
5 mg
RMB2369.00

Mocetinostat, 10 mg

sc-364539B
10 mg
RMB2730.00

Mocetinostat, 50 mg

sc-364539A
50 mg
RMB16178.00