BAF57 抑制因子

常见的 BAF57 抑制剂包括但不限于 (+/-)-JQ1、I-BET 151 盐酸盐 CAS 1300031-49-5（非盐酸盐）、EPZ6438 CAS 1403254-99-8、UNC1999 CAS 1431612-23-5 和 GSK126。

BAF57 抑制剂的作用主要是破坏 SWI/SNF 复合物的正常功能。这可以通过改变 BAF57 的构象、阻止其加入复合物或阻断其相互作用位点来实现。例如，模拟 DNA 或组蛋白结构的分子可能会与 BAF57 结合，从而竞争性地抑制其在染色质重塑过程中的正常功能。另外，一种化合物也可能与相关 BRG1 或 hBRM 蛋白的 ATPase 结构域结合，从而间接阻止 BAF57 在染色质重塑过程中发挥作用。

这些抑制剂的作用本质上是阻碍 SWI/SNF 复合物招募到目标基因，或阻滞复合物的重塑活动，从而导致基因表达模式的改变。选择性抑制 SWI/SNF 复合物中的 BAF57 所需的微调特异性是一项重大挑战，因为该复合物以其动态组成以及与各种蛋白质和 DNA 区域的多种相互作用而闻名。因此，设计这种抑制剂需要深入了解 BAF57 的结构生物学以及染色质重塑过程的复杂运作。总之，BAF57 抑制剂将代表一类有能力通过在细胞核内 BAF57 的活性和相互作用水平上直接靶向染色质重塑机制来调节基因表达的化合物。