Date published: 2025-9-7

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Romidepsin (CAS 128517-07-7)

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备用名:
Depsipeptide; Istodax; Chromadax
应用:
Romidepsin 是一种 HDAC1、HDAC2、HDAC4 和 HDAC6 抑制剂
CAS号码:
128517-07-7
纯度:
≥98%
分子量:
540.70
分子式:
C24H36N4O6S2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

Romidepsin 强烈抑制 HDAC1 和 HDAC2,IC50 分别为 1.6 nM 和 3.9 nM,但相对较弱地抑制 HDAC4 和 HDAC6,IC50 分别为 25 nM 和 790 nM。Romidepsin 抑制 U-937、K562 和 CCRF-CEM 细胞的生长,IC50 分别为 5.92 nM、8.36 nM 和 6.95 nM。Romidepsin在慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞中的促凋亡作用,其浓度与H3和H4乙酰化和HDAC抑制发生的浓度相对应,选择性涉及胱天蛋白酶8和效应胱天蛋白酶3的激活,以及c-FLIP蛋白的下调。在13个(85%)肾细胞癌细胞系中的11个和37个(43%)其他癌症细胞株中的16个中,Romidepsin处理上调了肿瘤死亡受体,并增强了自然杀伤(NK)介导的肿瘤杀伤。Romidepsin对一组套细胞淋巴瘤(MCL)细胞系表现出浓度依赖性的细胞毒性。Romidepsin是HDAC4的抑制剂。


Romidepsin (CAS 128517-07-7) 参考文献

  1. 罗米地辛(Romidepsin,Istodax,NSC 630176,FR901228,FK228,depsipeptide):一种最近获准用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤的天然产品。  |  VanderMolen, KM., et al. 2011. J Antibiot (Tokyo). 64: 525-31. PMID: 21587264
  2. 罗米地辛治疗既往接受过系统治疗的复发或难治性外周T细胞淋巴瘤的关键性开放标签II期研究结果。  |  Coiffier, B., et al. 2012. J Clin Oncol. 30: 631-6. PMID: 22271479
  3. 罗米地辛:治疗难治性皮肤 T 细胞淋巴瘤的组蛋白去乙酰化酶抑制剂。  |  Kim, M., et al. 2012. Ann Pharmacother. 46: 1340-8. PMID: 22968522
  4. 治疗 T 细胞淋巴瘤的罗米地辛。  |  McGraw, AL. 2013. Am J Health Syst Pharm. 70: 1115-22. PMID: 23784158
  5. 治疗外周 T 细胞淋巴瘤的罗米地辛  |  Iyer, SP. and Foss, FF. 2015. Oncologist. 20: 1084-91. PMID: 26099743
  6. 罗米地辛能靶向恶性T细胞的多种存活信号通路。  |  Valdez, BC., et al. 2015. Blood Cancer J. 5: e357. PMID: 26473529
  7. 罗米地辛通过Erk/cdc25C/cdc2/cyclinB途径诱导肝癌细胞G2/M期停滞,并通过JNK/c-Jun/caspase3途径诱导细胞凋亡。  |  Sun, WJ., et al. 2017. Biochem Pharmacol. 127: 90-100. PMID: 28012958
  8. 发现和开发治疗 T 细胞淋巴瘤的罗米地辛。  |  Smolewski, P. and Robak, T. 2017. Expert Opin Drug Discov. 12: 859-873. PMID: 28641053
  9. 罗米地辛(FK228)在脂多糖诱发急性肾损伤小鼠模型中的作用与 CYP2E1 基因的下调有关。  |  Cheng, S., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e918528. PMID: 31954012
  10. 罗米地辛抑制小鼠肝细胞癌与骨形态发生蛋白和Notch信号通路成分的基因表达失调有关。  |  Afaloniati, H., et al. 2021. Mol Biol Rep. 48: 551-562. PMID: 33393006
  11. 罗米地辛和二甲双胍纳米材料在链脲霉素上的递送用于治疗动物模型阿尔茨海默病。  |  Zeng, H., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 141: 111864. PMID: 34323698
  12. Romidepsin加CHOP与CHOP治疗既往未经治疗的外周T细胞淋巴瘤患者:Ro-CHOP III 期研究结果(由 LYSA 实施)。  |  Bachy, E., et al. 2022. J Clin Oncol. 40: 242-251. PMID: 34843406
  13. 罗米地辛和他莫昔芬通过下调FOXM1的表达和诱导活性氧/脂质过氧化,共同诱导胰腺癌细胞衰老。  |  Okuni, N., et al. 2022. Mol Biol Rep. 49: 3519-3529. PMID: 35099714

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产品名称产品编号规格价格数量收藏夹

Romidepsin, 1 mg

sc-364603
1 mg
RMB2414.00

Romidepsin, 5 mg

sc-364603A
5 mg
RMB7017.00