AW209491 的化学抑制剂可通过各种机制影响其活性,具体取决于蛋白质参与的信号通路。staurosporine是一种强效蛋白激酶抑制剂,可非选择性地靶向蛋白激酶,而蛋白激酶对细胞内的磷酸化过程至关重要。通过抑制这些激酶,staurosporine 可以阻止激活 AW209491 所必需的磷酸化。同样,双吲哚马来酰亚胺 I 专门针对蛋白激酶 C(PKC),如果 AW209491 的功能需要 PKC 介导的磷酸化,那么这种化学物质的抑制作用将导致 AW209491 活性降低。
伊马替尼通过选择性地抑制某些已知处于 AW209491 上游的酪氨酸激酶,从而阻断 AW209491 激活所需的信号传导。在一个平行机制中,吉非替尼抑制表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶,如果 AW209491 的功能需要 EGFR 信号传导,这也可能导致 AW209491 活性降低。LY294002 和 Wortmannin 都以磷脂酰肌醇 3- 激酶(PI3K)为靶点,而磷脂酰肌醇 3- 激酶在 PI3K/Akt 通路中起着关键作用。如果 AW209491 是一种下游效应物,那么抑制该途径将导致 AW209491 的活性降低。三尖杉酯碱通过抑制 Akt 本身发挥作用,进一步支持了 AW209491 在被 Akt 介导的信号激活的情况下受到抑制。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine 可非选择性地抑制可能参与 AW209491 磷酸化的蛋白激酶,从而通过阻止必要的磷酸化事件来抑制其活性。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
伊马替尼选择性地抑制某些酪氨酸激酶,这些激酶位于信号传导通路中AW209491的上游,通过阻断AW209491激活所需的信号传导事件,从而抑制AW209491的功能。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 可抑制磷脂酰肌醇 3-激酶(PI3K),如果 AW209491 在 PI3K/Akt 通路下游起作用,通过阻止 PIP3(该通路中的重要第二信使)的产生,可能会降低 AW209491 的活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin 可抑制 PI3K,从而通过阻断 PI3K/Akt 通路和随后激活 AW209491 的下游信号过程来抑制 AW209491。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126抑制MEK1/2,从而抑制ERK通路。如果AW209491在ERK通路的下游发挥作用,那么由于MEK活性和随后的ERK信号传导受到抑制,它也会被抑制。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059 可抑制 MEK,从而抑制 ERK 通路。假定 AW209491 的活性取决于 ERK 通路,那么由于缺乏 ERK 通路信号,其活性将受到抑制。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580抑制p38 MAP激酶,如果AW209491是这些途径中的下游效应物,则可通过阻断需要p38 MAP激酶活性的信号通路,导致对AW209491的功能抑制。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 可抑制 JNK 通路,通过阻止依赖于 JNK 活性的下游信号转导过程来抑制 AW209491,从而阻止 AW209491 发挥功能活性。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺I可特异性抑制PKC,从而抑制AW209491(如果它参与PKC依赖性信号通路),通过阻止AW209491活性所需的PKC介导的信号传导。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素可抑制 mTOR,从而阻止需要 mTOR 活性且 AW209491 参与其中的下游信号通路的激活,从而抑制 AW209491。 |