IGFL3阻害剤には、IGFL3の機能的活性に潜在的に関連する様々なシグナル伝達経路を標的とする多様な化合物が含まれる。例えば、EGFRチロシンキナーゼを標的とするゲフィチニブやWZ4002のような阻害剤は、多数の成長因子や制御タンパク質の重要な導管であるPI3K/ACT経路を阻害することにより、間接的にIGFL3の活性を低下させることができる。これらの化合物は、通常であればEGFRの下流で生存や増殖シグナルを伝播するリン酸化事象、すなわちIGFL3が細胞プロセスに影響を及ぼすために利用するかもしれないシグナルを阻止する。同様に、トリシリビンの標的であるAKT活性化阻害は、IGFL3がPI3K/ACTシグナル伝達軸を通じて影響を及ぼす可能性のある細胞応答を抑制するであろう。
MAPK経路に関しては、U0126とソラフェニブがそれぞれMEKとRAFキナーゼの阻害剤として機能する。これらの低分子はMAPK/ERKシグナル伝達カスケードを阻害し、IGFL3の下流作用の重要なメディエーターとなりうる。U0126とソラフェニブによる阻害は、IGFL3がこれらのキナーゼの上流で作用すると仮定すると、IGFL3の関与に対する細胞応答を弱める結果となる。さらに、SP600125やBMS-345541のような化合物は、それぞれJNK経路とNF-κB経路を阻害することから、IGFL3の潜在的な炎症性あるいは生存促進性の役割を抑制する可能性がある。これらの経路を阻害することで、IGFL3の機能に応じて発現が上昇する可能性のある遺伝子の転写活性化を防ぐことができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥711.00 ¥1286.00 ¥2459.00 ¥3937.00 | 74 | |
EGFRチロシンキナーゼ阻害剤は、細胞の生存と増殖に関与するPI3K/AKTなどの下流のシグナル伝達経路を阻害することができる。この経路を遮断することで、IGFL3が機能するために依存している可能性がある生存シグナルを減少させることで、間接的にIGFL3を阻害することができる。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1173.00 ¥1591.00 | 14 | |
AKTのリン酸化と活性化を阻害する特異的なAKT阻害剤。IGFL3はAKTの上流で作用すると予測されるため、AKTを阻害するとIGFL3シグナルの機能的出力が低下すると考えられる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
MAPK/ERK経路を遮断するMEK阻害剤である。もしIGFL3がこの経路で機能するのであれば、U0126はERKの活性化を阻止することにより、IGFL3の下流作用を阻害することになる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
MAPKシグナル伝達経路の一部であるJNKの阻害剤である。JNKがIGFL3の作用の下流にある場合、JNKを阻害することにより、SP600125は間接的にIGFL3の機能的活性を低下させることができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
PI3K阻害剤は、PI3K/AKT経路を減弱させることができ、IGFL3がその細胞効果を伝達するためにこの経路を利用している場合、IGFL3シグナル伝達を減弱させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
mTOR阻害剤であり、PI3K/AKTの下流にあるmTORC1複合体を抑制することができます。ラパマイシンによるmTORC1の阻害は、この経路に関与している場合、間接的にIGFL3の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1128.00 ¥2821.00 | 129 | |
VEGFRとPDGFRも標的とするRAFキナーゼ阻害剤。RAFキナーゼを阻害することにより、ソラフェニブはMAPK/ERKシグナル伝達を阻害することができ、IGFL3がこれらのキナーゼを介してシグナル伝達を行う場合、IGFL3の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害剤であり、細胞の移動や増殖に関与するものを含む、複数の下流シグナル伝達経路を阻害することができます。Srcファミリーキナーゼを介してIGFL3シグナル伝達が行われる場合、これは間接的にIGFL3機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥925.00 ¥2437.00 ¥4693.00 | 48 | |
TGF-β/Smadシグナル伝達経路を遮断するTGF-βI型受容体ALK5の阻害剤。IGFL3の機能がTGF-βシグナル伝達と関連している場合、この阻害は間接的にIGFL3に影響を与える可能性がある。 | ||||||
WZ 4002 | 1213269-23-8 | sc-364655 sc-364655A | 10 mg 50 mg | ¥2031.00 ¥8394.00 | 1 | |
変異型EGFRを標的とし、野生型EGFRを温存するEGFR阻害剤。この選択的阻害は、間接的にIGFL3活性に影響を与える可能性のある下流のシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||