Date published: 2025-9-14

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U-0126 (CAS 109511-58-2)

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別名:
U-0126 is known as an MEK inhibitor and AMPK activator.
アプリケーション:
U-0126は、ATP非競合型MAPキナーゼキナーゼ(MKK、MEK1およびMEK2)およびERK阻害剤として非常に選択性が高い。
CAS 番号:
109511-58-2
純度:
≥97%
分子量:
380.48
分子式:
C18H16N6S2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

U-0126は選択的MAPKおよびERK阻害剤であり,MEK1およびMEK2に対する選好性を示す。MEK1のIC50値は72nM,MEK2は58nMであった。U‐0126はATPと比較してMAPKに非競合的に結合することが知られている。研究は,U‐0126がMEKの阻害を介してAP‐1の転写に拮抗することを示唆する。さらに、U-0126はAP-1応答エレメントを含むプロモーターを阻害することが観察されている。逆に、U-0126はAP-1応答群を欠くプロモーターには影響を及ぼさない。U‐0126は酸化ストレスに対して阻害効果を示すので,マウスの神経研究にも有用である。


U-0126 (CAS 109511-58-2) 参考文献

  1. U0126によるMAPK/ERKキナーゼ阻害は, マウス神経細胞株およびラット初代培養大脳皮質神経細胞における酸化ストレスに対する神経保護作用を示す。  |  Satoh, T., et al. 2000. Neurosci Lett. 288: 163-6. PMID: 10876086
  2. 細胞外制御蛋白質キナーゼは, 骨形成蛋白質4を介して, 高リン酸誘導内皮細胞アポトーシスに重要な役割を果たしている。  |  Qin, L., et al. 2015. Life Sci. 131: 37-43. PMID: 25896660
  3. ドパミンD1受容体を介したERKシグナル伝達経路の活性化は, 骨間葉系幹細胞の骨形成分化に関与する。  |  Wang, CX., et al. 2020. Stem Cell Res Ther. 11: 12. PMID: 31900224
  4. 海馬γ振動のin vitroにおける細胞内キナーゼによる生理的調節。  |  Wang, J., et al. 2020. Am J Physiol Cell Physiol. 318: C879-C888. PMID: 32023074
  5. プロテアーゼ活性化受容体1と2の二重遮断は糖尿病性腎臓病を相加的に改善する。  |  Mitsui, S., et al. 2020. Am J Physiol Renal Physiol. 318: F1067-F1073. PMID: 32200667
  6. 副腎皮質H295R細胞におけるアンジオテンシンIIの新規標的遺伝子を同定するための比較プロテオーム解析。  |  Ito, R., et al. 2021. Endocr J. 68: 441-450. PMID: 33390420
  7. DHEAはMDA-MB-231細胞の増殖, 遊走を阻害し, PI3K/Akt経路を通じて間葉-上皮移行タンパク質を変化させる。  |  Colín-Val, Z., et al. 2021. J Steroid Biochem Mol Biol. 208: 105818. PMID: 33508440
  8. アデニン食を与えたマウスでは, 骨髄細胞由来凝固組織因子が腎尿細管障害と関連している。  |  Yamakage, S., et al. 2021. Sci Rep. 11: 12159. PMID: 34108522
  9. ティンゲノンと22-ヒドロキシティンゲノンは, チオレドキシンのダウンレギュレーションを通じて酸化ストレスを標的とし, 急性骨髄性白血病HL-60細胞においてDNA二本鎖切断とJNK/p38を介したアポトーシスを引き起こした。  |  Rodrigues, ACBDC., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 142: 112034. PMID: 34411914
  10. イソチオシアン酸ベンジルは, 緑膿菌LPS刺激THP-1細胞におけるインフラマソーム活性化を抑制し, MAPK/NF-κB経路を介した制御を行う。  |  Park, WS., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35163151
  11. 選択的Δ-オピオイド受容体アゴニストKNT-127は, マウスの脳辺縁系皮質と扁桃体を介して文脈的恐怖の消失を促進する。  |  Kawaminami, A., et al. 2022. Front Behav Neurosci. 16: 808232. PMID: 35264937
  12. GPR55-RhoA-ROCK経路を介したリゾホスファチジルイノシトールの誘導による形態学的変化とストレス線維形成。  |  Nakajima, K., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36142844
  13. 肺癌の腫瘍形成, 増殖, 生存におけるマルチオミックス免疫相互作用ネットワーク。  |  Ye, Q., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499305
  14. MAPキナーゼキナーゼの阻害は, リポ多糖刺激単球におけるサイトカインおよびプロスタグランジンE2の産生を阻止する。  |  Scherle, PA., et al. 1998. J Immunol. 161: 5681-6. PMID: 9820549
  15. MEK阻害剤:U0126, その類似体および環化生成物の化学的および生物学的活性。  |  Duncia, JV., et al. 1998. Bioorg Med Chem Lett. 8: 2839-44. PMID: 9873633

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

U-0126, 1 mg

sc-222395
1 mg
RMB711.00

U-0126, 5 mg

sc-222395A
5 mg
RMB2719.00