Date published: 2025-9-15

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Dasatinib (CAS 302962-49-8)

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別名:
Dasatinib is also known as Sprycel.
アプリケーション:
Dasatinibは、非受容体型チロシンキナーゼであるAblおよびSrc、ならびにSrcファミリーの他のメンバーに対して、サブナノモル濃度で有効な強力な阻害剤である。
CAS 番号:
302962-49-8
純度:
≥98%
分子量:
488.01
分子式:
C22H26ClN7O2S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

ダサチニブは, T 315 Iを除いて,野生型Bcr‐AblおよびBcr‐Abl変異体を発現するBa/F 3細胞の増殖阻害においてイマチニブより効果的である。ダサチニブはイマチニブと比較して効力が2ログ (325倍) 増大する。ダサチニブは, T 315 Iを除き,強力な野生型および変異型c‐Abl阻害剤である。ダサチニブは野生型および変異型c-Ablキナーゼドメインを直接標的とし、濃度依存的に自己リン酸化および基質リン酸化を阻害する。ダサチニブは,野生型Bcr‐Ablを発現する細胞に対してイマチニブと比較して325倍の効力を示す。ダサチニブは甲状腺癌細胞のサブセットにおいてSRCシグナル伝達を阻害し,増殖を減少させ,細胞周期停止とアポトーシスを誘導する。


Dasatinib (CAS 302962-49-8) 参考文献

  1. 犬組織球性肉腫の異種移植マウスモデルにおけるダサチニブの効果と, その潜在的標的EPHA2のin vitro発現状況。  |  Ito, K., et al. 2018. J Vet Pharmacol Ther. 41: e45-e48. PMID: 28833247
  2. 肥満が誘発する細胞老化が不安を助長し, 神経新生を障害する。  |  Ogrodnik, M., et al. 2019. Cell Metab. 29: 1061-1077.e8. PMID: 30612898
  3. チロシンキナーゼ阻害剤ダサチニブは, CAR T細胞の薬理学的オン/オフスイッチとして作用する。  |  Mestermann, K., et al. 2019. Sci Transl Med. 11: PMID: 31270272
  4. ダサチニブは, AKT/STAT3シグナルを阻害することにより, LPS誘発ミクログリアおよびアストロサイトの神経炎症反応を制御する。  |  Ryu, KY., et al. 2019. J Neuroinflammation. 16: 190. PMID: 31655606
  5. ダサチニブとケルセチンの抗老化作用は, 老化マウスにおいて腸の老化と炎症を緩和し, 腸内細菌叢を調節する。  |  Saccon, TD., et al. 2021. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 76: 1895-1905. PMID: 33406219
  6. SRCファミリーキナーゼ(SFK)阻害薬ダサチニブは, Treg細胞の転換と増殖を阻害することにより, NSCLCモデルにおける抗PD-1の抗腫瘍活性を改善する。  |  Redin, E., et al. 2021. J Immunother Cancer. 9: PMID: 33658304
  7. 虚血性腎症における進行性細胞老化が腎機能障害を媒介する。  |  Kim, SR., et al. 2021. J Am Soc Nephrol. 32: 1987-2004. PMID: 34135081
  8. Src/lck阻害剤ダサチニブは, T細胞二特異性抗体による刺激後のサイトカイン放出とT細胞細胞傷害性を可逆的にオフにする。  |  Leclercq, G., et al. 2021. J Immunother Cancer. 9: PMID: 34326166
  9. ダサチニブとケルセチンの長期投与により, マウスにおける加齢に伴う椎間板変性が改善された。  |  Novais, EJ., et al. 2021. Nat Commun. 12: 5213. PMID: 34480023
  10. 標的タンパク質分解のための共有結合性FEM1Bリクルーターの発見。  |  Henning, NJ., et al. 2022. J Am Chem Soc. 144: 701-708. PMID: 34994556
  11. 加齢に伴うカルス老化細胞はTGF-β1を産生し, 加齢マウスの骨折治癒を阻害する。  |  Liu, J., et al. 2022. J Clin Invest. 132: PMID: 35426372
  12. ダサチニブは, 高コレステロール血症モデルマウスにおいて, コレステロールの取り込みを抑制することにより動脈硬化病変を抑制する。  |  Takaba, M., et al. 2022. J Pharmacol Sci. 149: 158-165. PMID: 35641028
  13. マイクロRNA-485-5pはケラチン17を標的とし, インテグリン/FAK/Src/ERK/β-カテニン経路を介して口腔癌の幹細胞性と化学療法抵抗性を制御する。  |  Jang, TH., et al. 2022. J Biomed Sci. 29: 42. PMID: 35706019
  14. 慢性的な高インスリン血症はヒト肝細胞の老化を促進する。  |  Baboota, RK., et al. 2022. Mol Metab. 64: 101558. PMID: 35872305
  15. YES1はSCLCにおける治療可能な発癌標的である。  |  Redin, E., et al. 2022. J Thorac Oncol. 17: 1387-1403. PMID: 35988891

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Dasatinib, 25 mg

sc-358114
25 mg
RMB530.00

Dasatinib, 1 g

sc-358114A
1 g
RMB1636.00