Date published: 2025-9-14

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Triciribine (CAS 35943-35-2)

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別名:
API-2; NSC 154020; Tricyclic Nucleoside; Akt/PKB Signaling Inhibitor-2
アプリケーション:
Triciribineは、アポトーシスを誘導し、抗腫瘍および抗ウイルス活性を持つ三環式ヌクレオシドです
CAS 番号:
35943-35-2
純度:
≥97%
分子量:
320.30
分子式:
C13H16N6O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

トリシリビンはAPI-2としても知られ、Aktのリン酸化レベルとキナーゼ活性を抑制する。Aktキナーゼ阻害は,癌細胞研究においてアポトーシスと細胞増殖を誘導することが示されている。トリシリビンはAktの既知の上流活性化因子,PDK1およびPI3‐キナーゼを阻害することなく,Akt1,Akt2およびAkt3を選択的に阻害することができる。研究は,トリシリビンが非定型Akt1を発現する細胞においてアポトーシスを誘導し,細胞増殖を阻害することを示す。さらに、トリシリビンは低μmolおよびサブμmol濃度で抗腫瘍活性および抗ウイルス活性を有し、タンパク質へのアミノ酸の取り込みおよびプリンヌクレオチド合成を阻害することが示されている。in vivoおよびin vitroの両方の科学的研究において,トリシリビンは広く使用されている。トリシリビンはAktのATP結合ポケットに結合することにより,強力で選択的な阻害剤としての活性を効果的に阻害する。重要なことに、トリシリビンの有効性は、アポトーシス促進タンパク質Badやカスパーゼ9などのAkt基質のリン酸化を阻害することで示されている。


Triciribine (CAS 35943-35-2) 参考文献

  1. トリシリビンのデオキシ糖類似体:抗ウイルス活性および抗増殖活性と細胞内リン酸化との相関。  |  Porcari, AR., et al. 2000. J Med Chem. 43: 2438-48. PMID: 10882371
  2. Akt/プロテインキナーゼBシグナル伝達阻害剤-2は, Aktシグナル伝達の選択的低分子阻害剤であり, Aktを過剰発現するがん細胞において抗腫瘍活性を示す。  |  Yang, L., et al. 2004. Cancer Res. 64: 4394-9. PMID: 15231645
  3. Akt阻害剤トリシリビンは, TRAIL誘発アポトーシスに対して前立腺癌細胞を感作する。  |  Dieterle, A., et al. 2009. Int J Cancer. 125: 932-41. PMID: 19422047
  4. トリシリビン(三環ヌクレオシド, TCN, Nsc-154020)によるCCRF-CEMヒト白血病リンパ芽細胞の阻害。細胞内における薬物の蓄積と, 生存率, タンパク質合成, プリン合成に対する効果の比較。  |  Moore, EC., et al. 1989. Biochem Pharmacol. 38: 4037-44. PMID: 2480791
  5. Akt阻害剤であるトリシリビンは, 慢性低酸素症による血管剪定とTGFβ誘導性肺線維症を改善する。  |  Abdalla, M., et al. 2015. Br J Pharmacol. 172: 4173-88. PMID: 26033700
  6. AKT阻害剤トリシリビンリン酸エステル一水和物は膵癌細胞におけるゲムシタビン活性を増強する。  |  Kim, R., et al. 2015. Anticancer Res. 35: 4599-604. PMID: 26254348
  7. トリシリビンの簡便な全合成。  |  Hu, C., et al. 2017. Molecules. 22: PMID: 28420174
  8. ジンセノサイドRg1はAkt-FoxO1相互作用によりグルカゴン誘導性肝糖新生を抑制する。  |  Liu, Q., et al. 2017. Theranostics. 7: 4001-4012. PMID: 29109794
  9. トリシリビンは, LDLR mRNAの安定化を通じてLDLRの発現とLDLの取り込みを増加させる。  |  Bjune, K., et al. 2018. Sci Rep. 8: 16174. PMID: 30385871
  10. トリシリビンはZFP36L1とHuRに関与してLDLR mRNAを安定化させる。  |  Sundvold, H. 2020. Molecules. 25: PMID: 33019656
  11. ヒト肺上皮細胞におけるACE2発現に対するトリシリビンのAkt非依存的作用:SARS-CoV2感染抑制に役立つ可能性。  |  Adil, MS., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 6597-6606. PMID: 33624300
  12. PI3K/AKT/mTORおよびTLR4/MyD88/NF-κBシグナル阻害剤がアレルギー性喘息の病態メカニズムを抑制する。  |  Ma, B., et al. 2021. Inflammation. 44: 1895-1907. PMID: 33860870
  13. 血漿および赤血球中のトリシリビンおよびその一リン酸代謝物のLC/MS/MS法の開発とバリデーション:マウス薬物動態試験への応用  |  Narayanan, S., et al. 2021. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1174: 122714. PMID: 33962189

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Triciribine, 1 mg

sc-200661
1 mg
RMB1151.00

Triciribine, 5 mg

sc-200661A
5 mg
RMB1557.00