Date published: 2025-9-14

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SP600125 (CAS 129-56-6)

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別名:
JNK Inhibitor II; Anthra(1,9-cd)pyrazol-6(2H)-one
アプリケーション:
SP600125は、JNK1、JNK2およびJNK3に対する強力かつ選択的で可逆的な阻害剤である。
CAS 番号:
129-56-6
純度:
≥97%
分子量:
220.23
分子式:
C14H8N2O
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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SP600125は,三つのJNK酵素(c‐JunN末端キナーゼ)の強力で選択的かつ可逆的な阻害剤であり,IC50=JNK1とJNK2で40 nM,JNK3で90 nMであった。阻害はATPに対して競合的であり,ERK1およびp38‐2MAPキナーゼと比較してJNKに対して300倍以上選択的であった。SP600125はc‐Junのリン酸化を用量依存的に阻害し,それにより炎症遺伝子COX‐2,IFN‐γ,IL‐2,TNF‐αの発現を引き起こし,初代ヒトCD4細胞培養の活性化と分化を阻害することが示された。SP600125はまた、一連の細胞型においてアポトーシスを防止し、HeLa細胞においてオートファジーを阻害することが示されている。


SP600125 (CAS 129-56-6) 参考文献

  1. 炎症性関節炎におけるメタロプロテアーゼの発現と関節破壊にはc-Jun N末端キナーゼが必要である。  |  Han, Z., et al. 2001. J Clin Invest. 108: 73-81. PMID: 11435459
  2. SP600125は, Jun N末端キナーゼのアントラピラゾロン阻害剤である。  |  Bennett, BL., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 13681-6. PMID: 11717429
  3. 新規JNK阻害剤SP600125は, パーキンソン病のMPTPモデルにおいてドーパミン作動性ニューロンを保護する。  |  Wang, W., et al. 2004. Neurosci Res. 48: 195-202. PMID: 14741394
  4. EBVに感染したB細胞におけるB7-H1の架橋は, 活性酸素種の産生, JNKシグナルの活性化, fasLの発現を介してアポトーシスを誘導する。  |  Kim, YS., et al. 2008. J Immunol. 181: 6158-69. PMID: 18941206
  5. SP600125はc-Jun N末端キナーゼ経路とは無関係にキャップ依存性翻訳を阻害する。  |  Ito, M., et al. 2011. Cell Struct Funct. 36: 27-33. PMID: 21263197
  6. SP600125はJNKとは無関係にSrcとIGF受容体のリン酸化を誘導する。  |  Kong, Q., et al. 2014. Int J Mol Sci. 15: 16246-56. PMID: 25226534
  7. SP600125はKeap1の発現を抑制し, NRF2を介した糖尿病性腎症の予防をもたらす。  |  Zhang, H., et al. 2018. J Mol Endocrinol. 60: 145-157. PMID: 29273684
  8. SP600125は, 膀胱癌細胞におけるオートファジーからアポトーシスへの転換により, C-2誘導細胞死を促進する。  |  Yu, H., et al. 2019. J Exp Clin Cancer Res. 38: 448. PMID: 31685029
  9. 胆汁うっ滞性肝障害におけるSP600125による炎症の抑制は, 投与に基づく曝露プロファイルに依存する。  |  Zheng, X., et al. 2020. Int J Mol Med. 46: 2271-2279. PMID: 33125089
  10. H1N1インフルエンザAウイルス感染マウスに対するSP600125の防御効果。  |  Tang, Y., et al. 2021. Arch Virol. 166: 2151-2158. PMID: 34014386
  11. SP600125はTNF-α誘導による骨間葉系幹細胞の軟骨形成障害を回復させ, マウスにおいて抗骨関節炎効果を示した。  |  Ding, N., et al. 2021. Stem Cells Dev. 30: 1028-1036. PMID: 34486378
  12. SP600125はPC12-P1F1細胞の温度制御された反復熱刺激による神経突起伸長を促進する。  |  Luo, YR., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555248

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

SP600125, 10 mg (Out of Stock: Availability 4/11/25)

sc-200635
10 mg
RMB733.00

SP600125, 50 mg

sc-200635A
50 mg
RMB3012.00