Date published: 2025-9-10

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VU 0238429 (CAS 1160247-92-6)

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Alternative Namen:
1-[(4-Methoxyphenyl)methyl]-5-(trifluoromethoxy)-1H-indole-2,3-dione
CAS Nummer:
1160247-92-6
Molekulargewicht:
351.28
Summenformel:
C17H12F3NO4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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VU 0238429 ist eine Chemikalie, die als starker und selektiver Hemmstoff eines bestimmten Enzyms wirkt. Er wirkt durch Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms, wodurch seine normale Funktion verhindert und der biochemische Weg, an dem es beteiligt ist, gehemmt wird. Diese Hemmung führt zu einer Modulation der zellulären Prozesse, die mit dem Zielenzym zusammenhängen, und beeinflusst letztendlich die zu untersuchenden biologischen Reaktionen. Die Wirkungsweise von VU 0238429 besteht in der Unterbrechung der katalytischen Aktivität des Enzyms, wodurch der normale Ablauf der zellulären Signalwege gestört wird. Dieser Eingriff auf molekularer Ebene ermöglicht es, die Rolle des Enzyms in verschiedenen zellulären Prozessen und die möglichen Auswirkungen seiner Hemmung auf die Zellfunktionen zu untersuchen. VU 0238429 ist nützlich, um die Funktion des spezifischen Enzyms und seine Beteiligung an zellulären Signalwegen zu untersuchen, was Einblicke in potenzielle Zielstrukturen und Wirkmechanismen ermöglicht.


VU 0238429 (CAS 1160247-92-6) Literaturhinweise

  1. Entdeckung des ersten hochgradig M5-präferierenden Muscarin-Acetylcholinrezeptor-Liganden, eines M5-positiven allosterischen Modulators, der aus einer Reihe von 5-Trifluormethoxy-N-Benzylisatinen abgeleitet ist.  |  Bridges, TM., et al. 2009. J Med Chem. 52: 3445-8. PMID: 19438238
  2. Chemische Leitstrukturoptimierung eines pan G(q) mAChR M(1), M(3), M(5) positiven allosterischen Modulators (PAM). Teil I: Entwicklung des ersten hochselektiven M(5)-PAMs.  |  Bridges, TM., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 558-62. PMID: 20004578
  3. Von Heterobiaryl und Heterobiarylether abgeleitete positive allosterische M5-Modulatoren.  |  Bridges, TM., et al. 2010. Bioorg Med Chem Lett. 20: 5617-22. PMID: 20801651
  4. Muscarin- und Nikotin-Acetylcholinrezeptor-Agonisten und allosterische Modulatoren für die Behandlung von Schizophrenie.  |  Jones, CK., et al. 2012. Neuropsychopharmacology. 37: 16-42. PMID: 21956443
  5. Muscarinrezeptoren: ihre Rolle bei Störungen des Zentralnervensystems und ihr Potenzial als therapeutische Ziele.  |  Scarr, E. 2012. CNS Neurosci Ther. 18: 369-79. PMID: 22070219
  6. Der Muscarinrezeptor M3 vermittelt die Kontraktion der menschlichen Gallenblase durch spannungsgesteuerte Ca2+-Kanäle und Rho-Kinase.  |  Lee, MC., et al. 2013. Scand J Gastroenterol. 48: 205-12. PMID: 23227858
  7. Synaptische Muscarin-Reaktionstypen in CA1-Interneuronen des Hippocampus hängen von verschiedenen Niveaus präsynaptischer Aktivität und verschiedenen Muscarin-Rezeptor-Subtypen ab.  |  Bell, LA., et al. 2013. Neuropharmacology. 73: 160-73. PMID: 23747570
  8. Präsynaptische M3-Muscarin-Cholinozeptoren vermitteln die Hemmung der erregenden synaptischen Übertragung im Bereich CA1 des Hippocampus der Ratte.  |  de Vin, F., et al. 2015. Brain Res. 1629: 260-9. PMID: 26505913
  9. Die gleichzeitige Aktivierung von mGlu2- und Muscarinrezeptoren kehrt den MK-801-induzierten kognitiven Abbau bei Nagetieren um.  |  Cieślik, P., et al. 2020. Neuropharmacology. 174: 107866. PMID: 31785263
  10. Die Stimulation des Acetylcholinrezeptors aktiviert die durch die Proteinkinase C vermittelte Internalisierung des Dopamintransporters.  |  Underhill, SM. and Amara, SG. 2021. Front Cell Neurosci. 15: 662216. PMID: 33897375
  11. Serotonerge und muskarinische Interaktion im präfrontalen Kortex als neuartiges Ziel für die Umkehrung Schizophrenie-bedingter kognitiver Symptome.  |  Cieślik, P., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445318

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