WBSCR11 Inhibitoren

Gängige WBSCR11 Inhibitors sind unter underem Triptolide CAS 38748-32-2, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, (+/-)-JQ1, Curcumin CAS 458-37-7 und Mithramycin A CAS 18378-89-7.

WBSCR11-Inhibitoren gehören zu einer besonderen Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität des Gens der chromosomalen Region 11 des Williams-Beuren-Syndroms (WBSCR11) modulieren sollen. Das WBSCR11-Gen, das sich beim Menschen auf Chromosom 7 befindet, kodiert ein Protein, das als bromodomain-containing protein 7 (BRD7) bekannt ist. BRD7 ist an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt, unter anderem an der Regulierung der Transkription und der Umgestaltung des Chromatins. Die Entwicklung von Hemmstoffen, die auf WBSCR11 abzielen, geht auf die Erkenntnis zurück, dass dieses Protein eine entscheidende Rolle bei zellulären Funktionen spielt und bei verschiedenen Krankheiten eine Rolle spielt.

WBSCR11-Inhibitoren zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, spezifisch an die Bromodomäne von BRD7 zu binden und die Interaktion des Proteins mit acetylierten Histonen zu stören. Die Bromodomäne ist ein konserviertes Strukturmotiv, das in vielen Chromatin-assoziierten Proteinen vorkommt und für die Erkennung von acetylierten Lysinresten auf Histonen entscheidend ist. Indem sie diese Interaktion stören, beeinflussen WBSCR11-Inhibitoren die Transkriptionsmaschinerie und wirken sich letztlich auf die Genexpressionsmuster aus. Diese gezielte Modulation der BRD7-Funktion macht WBSCR11-Inhibitoren zu einem interessanten Thema in der Molekularforschung und der Arzneimittelentdeckung, da sie Einblicke in die grundlegenden Mechanismen der Genregulierung bieten. Die Entwicklung und Untersuchung von WBSCR11-Inhibitoren trägt zu einem tieferen Verständnis der Chromatinbiologie bei und könnte den Weg für neue Strategien zur Behandlung von Krankheiten ebnen, die mit einer gestörten Genexpression einhergehen.