V1RC19-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die aufgrund ihrer spezifischen molekularen Wechselwirkung mit einem bestimmten Ziel, dem V1RC19, einem Protein oder Enzym, das in bestimmten biochemischen Prozessen eine zentrale Rolle spielt, identifiziert wurden. Die Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie an das aktive Zentrum oder eine andere kritische Region des V1RC19-Proteins binden und so seine natürliche Funktion innerhalb des biologischen Systems hemmen. Die Struktur dieser Inhibitoren ist oft komplex, was die Notwendigkeit eines hohen Maßes an Spezifität widerspiegelt, um sicherzustellen, dass sie mit dem V1RC19-Protein in der beabsichtigten Weise interagieren, ohne andere Proteine oder Enzyme innerhalb des Systems zu beeinträchtigen. Diese Spezifität wird durch einen sorgfältigen Designprozess erreicht, der die Identifizierung einzigartiger Bindungstaschen oder allosterischer Stellen auf dem V1RC19-Protein beinhalten kann, die auf anderen Proteinen nicht vorhanden sind.
Die Entwicklung von V1RC19-Inhibitoren erfordert eine umfassende Erforschung der Struktur und Funktion des V1RC19-Proteins, einschließlich seiner dreidimensionalen Konformation, der Dynamik seines aktiven Zentrums und seiner Rolle innerhalb des jeweiligen biologischen Stoffwechsels. Durch das Verständnis dieser Elemente können Chemiker Inhibitoren entwerfen, die nicht nur stark in ihrer Wirkung sind, sondern auch eine hohe Selektivität aufweisen, Wechselwirkungen mit anderen Proteinen minimieren und die Wahrscheinlichkeit von Off-Target-Effekten verringern. V1RC19-Inhibitoren werden in der Regel durch ihre Bindungsaffinität charakterisiert, die ein Maß dafür ist, wie eng und effektiv sie sich an das V1RC19-Protein binden, sowie durch ihre kinetischen Eigenschaften, z. B. wie schnell sie sich an das Ziel binden und von ihm dissoziieren. Die molekulare Architektur dieser Inhibitoren umfasst häufig Komponenten, die das natürliche Substrat des V1RC19-Proteins nachahmen oder auf andere Weise mit wichtigen Aminosäureresten innerhalb der Bindungsstelle interagieren, so dass der Inhibitor effektiv mit dem natürlichen Substrat um die Bindung an das V1RC19-Protein konkurrieren kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | ¥711.00 ¥1241.00 ¥2414.00 | 1 | |
Dieses synthetische Nukleosidanalog stört die Replikation von RNA-Viren, indem es die Inosinmonophosphat-Dehydrogenase hemmt, was letztlich zu einer Verarmung an Guanosintriphosphat führt und die Replikation von V1RC19 behindert. | ||||||
Sofosbuvir | 1190307-88-0 | sc-482362 | 25 mg | ¥1647.00 | 1 | |
Sofosbuvir wird zu einer aktiven uridinanalogen Triphosphatform metabolisiert, die das NS5B-Protein hemmt, eine virale RNA-abhängige RNA-Polymerase, die für die Replikation von V1RC19 entscheidend ist. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | ¥542.00 | ||
Zinkionen hemmen bekanntermaßen die Aktivität der RNA-abhängigen RNA-Polymerase, einem wesentlichen Enzym für die V1RC19-Replikation. Zinkacetat kann als Quelle für Zinkionen dienen und somit möglicherweise die V1RC19-Aktivität hemmen. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥778.00 | 2 | |
Es ist bekannt, dass Chloroquin den endosomalen pH-Wert erhöht, was die Virus-Zell-Fusion hemmen kann, ein wesentlicher Schritt im Lebenszyklus von V1RC19. Durch die Blockierung des Eintritts wird indirekt verhindert, dass V1RC19 seinen Replikationsprozess einleitet. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | ¥643.00 | 1 | |
Ähnlich wie Chloroquin erhöht Hydroxychloroquin den endosomalen pH-Wert und hemmt die Glykosylierung der zellulären Rezeptoren von SARS-CoV-2. Dadurch wird das Eindringen des Virus in die Wirtszellen verhindert und die V1RC19-Aktivität verringert. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | ¥643.00 ¥869.00 | 2 | |
Es wurde nachgewiesen, dass Ivermectin die Importin-α/β1-Kerntransportproteine hemmt, die Teil eines kritischen intrazellulären Transportprozesses sind, den Viren wie V1RC19 zur Verstärkung der Infektion missbrauchen. Durch die Hemmung dieses Signalwegs wird die Aktivität von V1RC19 verringert. | ||||||
Lopinavir | 192725-17-0 | sc-207831 | 10 mg | ¥1489.00 | 6 | |
Lopinavir ist ein Proteaseinhibitor, der die Verarbeitung viraler Polyproteine behindern kann, die für die Reifung von V1RC19 unerlässlich sind. Ohne ordnungsgemäße Verarbeitung bleibt V1RC19 nicht infektiös. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | ¥1399.00 | 7 | |
Ritonavir wirkt als pharmakokinetischer Verstärker von Lopinavir, indem es das Cytochrom-P450-3A4-Enzym hemmt, das Lopinavir metabolisiert, was zu erhöhten Lopinavir-Spiegeln und einer verstärkten Hemmung der V1RC19-Reifung führt. | ||||||
Apilimod | 541550-19-0 | sc-480051 sc-480051A | 100 mg 1 g | ¥4829.00 ¥29920.00 | 5 | |
Apilimod hemmt die PIKfyve-Kinase, die an der Produktion von Phosphatidylinositol-3-phosphat beteiligt ist, das für die frühe Endosomenbildung notwendig ist. V1RC19 benötigt Endosomen für den Zelleintritt und die Replikation, sodass eine Hemmung dieses Prozesses seine Aktivität verringern kann. | ||||||
Nitazoxanide | 55981-09-4 | sc-212397 | 10 mg | ¥1399.00 | 1 | |
Nitazoxanid greift in das Pyruvat:Ferredoxin-Oxidoreduktase-Enzym ein, das für den anaeroben Energiestoffwechsel von entscheidender Bedeutung ist. Obwohl es nicht direkt mit V1RC19 in Verbindung steht, wird angenommen, dass die Störung zellulärer Prozesse des Wirts die Replikation von V1RC19 indirekt hemmen kann. | ||||||