V1RC19激活剂

常见的 V1RC19 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、多巴胺 CAS 51-61-6 和 L-去甲肾上腺素 CAS 51-41-2。

V1RC19 的化学激活剂可通过多种机制实现对该蛋白质的激活。佛司可林就是这样一种激活剂，它能直接刺激腺苷酸环化酶，进而增加细胞内的 cAMP 浓度。cAMP 水平的升高会激活蛋白激酶 A（PKA），已知 PKA 会使目标蛋白（如 V1RC19）磷酸化，从而导致它们被激活。与福斯可林类似，异丙肾上腺素和肾上腺素也是通过与β-肾上腺素能受体结合，引起 cAMP 上升，进而激活 PKA，使 V1RC19 磷酸化。去甲肾上腺素遵循一条平行的途径，与肾上腺素能受体相互作用，使 cAMP 升高并激活 PKA，从而有可能使 V1RC19 发生磷酸化和激活。

多巴胺通过与多巴胺受体相互作用，也会提高 cAMP 水平并激活 PKA，为通过磷酸化激活 V1RC19 创造条件。乙酰胆碱通过毒蕈碱受体可导致细胞内钙水平升高，从而激活能使 V1RC19 磷酸化的各种激酶。组胺和羟色胺都会激活各自的受体，导致磷脂酶 C（PLC）被激活，产生三磷酸肌醇（IP3），从而提高细胞内的钙含量。钙的增加会激活蛋白激酶 C (PKC)，然后使 V1RC19 磷酸化并激活。谷氨酸触发其受体导致钙流入，可能激活钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II（CaMKII），进而磷酸化并激活 V1RC19。辣椒素激活类香草素受体，也会导致钙离子流入，并可能激活 CaMKII，已知 CaMKII 可使 V1RC19 磷酸化并激活 V1RC19。尼古丁刺激烟碱乙酰胆碱受体，导致钙离子流入，从而激活能使 V1RC19 磷酸化的激酶。最后，ATP 为激酶活性提供了必要的磷酸基团，这对 V1RC19 的磷酸化和随后的激活至关重要。