UPIIIb Inhibitoren

Phloretin hemmt UPIIIb, indem es in dessen Glykosylierungsprozess eingreift. Die Glykosylierung ist für die korrekte Faltung und Funktionalität von Membranproteinen wie UPIIIb unerlässlich, und Phloretin unterbricht diese enzymatische Aktivität, was zu einer funktionellen Hemmung von UPIIIb führt.

Monensin wirkt als Ionophor, das Natriumionengradienten durch Membranen unterbricht. Durch die Veränderung der intrazellulären Ionenkonzentrationen kann es Membrantransportwege unterbrechen, die für den Transport und die korrekte Lokalisierung von UPIIIb unerlässlich sind, und so dessen Funktion hemmen.

Filipin ist ein Polyen-Makrolid, das an Cholesterin in der Zellmembran bindet. Da Cholesterin für die richtige Organisation und Funktion von Lipid-Rafts von entscheidender Bedeutung ist und UPIIIb mit diesen Mikrodomänen in Verbindung steht, kann Filipin Lipid-Rafts zerstören, was zur Hemmung der Aktivität von UPIIIb führt.

Okadainsäure ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Diese Phosphatasen sind an der Dephosphorylierung von Proteinen beteiligt, einem Prozess, der für die Funktion vieler Proteine, einschließlich UPIIIb, unerlässlich ist. Die Hemmung dieser Phosphatasen führt zur funktionellen Hemmung von UPIIIb.

Calphostin C hemmt die Proteinkinase C (PKC), die eine Rolle bei der Phosphorylierung von Proteinen spielt, die an Signalwegen beteiligt sind, zu denen auch UPIIIb gehört. Die Hemmung von PKC führt zu einer verminderten Aktivität von UPIIIb aufgrund des Fehlens der notwendigen Phosphorylierungsereignisse.

W-7-Hydrochlorid ist ein Inhibitor von Calmodulin, einem Calcium-bindenden Botenprotein. Da Calmodulin an Calcium-Signalwegen beteiligt ist, die die Aktivität von UPIIIb regulieren können, kann seine Hemmung zu einer verminderten UPIIIb-Aktivität führen.

KT5720 ist ein Inhibitor der Proteinkinase A (PKA). PKA ist an der Phosphorylierung vieler Proteine beteiligt, einer posttranslationalen Modifikation, die die Funktion von UPIIIb beeinflussen kann. Durch die Hemmung von PKA kann KT5720 indirekt zur funktionellen Hemmung von UPIIIb führen.

Bisindolylmaleimid I ist ein spezifischer Inhibitor von PKC. Durch die Hemmung von PKC wird die Phosphorylierung von Proteinen verhindert, die Teil der Signalwege sind, die UPIIIb regulieren, was zur Hemmung der funktionellen Aktivität von UPIIIb führt.

Gö 6983 ist ein Pan-PKC-Inhibitor, der mehrere PKC-Isoformen hemmt. Diese Breitbandhemmung unterbricht Signalwege, die für die Funktion von UPIIIb entscheidend sind, und hemmt so das Protein funktionell.

PD 98059 hemmt MEK, das dem extrazellulären signalregulierten Kinase-Signalweg (ERK) vorgeschaltet ist. ERK ist möglicherweise an den Signalwegen von UPIIIb beteiligt, und durch die Hemmung dieses Signalwegs kann PD 98059 zur Hemmung von UPIIIb führen.