UBL4A Inhibitoren
Gängige UBL4A Inhibitors sind unter underem MLN8237 CAS 1028486-01-2, Geldanamycin CAS 30562-34-6, Tunicamycin CAS 11089-65-9, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 und Bortezomib CAS 179324-69-7.
Inhibitoren, die die Funktion von UBL4A beeinträchtigen, wirken über Mechanismen, die verschiedene zelluläre Prozesse stören, die für die Aufrechterhaltung der Proteinhomöostase, an der UBL4A maßgeblich beteiligt ist, wesentlich sind. Wirkstoffe, die die Wirkung von molekularen Chaperonen wie HSP90 hemmen, führen zur Destabilisierung ihrer Kundenproteine, was sich indirekt auf die funktionelle Aktivität von UBL4A auswirkt, indem das System zur Kontrolle der Proteinqualität mit einem Übermaß an fehlgefalteten Proteinen überlastet wird. In ähnlicher Weise führen Proteasom-Inhibitoren zu einer Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen, die auf ihren Abbau warten, was indirekt die Fähigkeit der mit UBL4A verbundenen Signalwege, diese Proteine effektiv zu verwalten, in Frage stellt. Inhibitoren, die in die normalen Mechanismen der Zellteilung eingreifen, können die Notwendigkeit der Rolle von UBL4A in der Mitose verringern, da der Zellzyklus zum Stillstand kommt und der Bedarf an Proteinfaltung in diesem Zusammenhang geringer ist.
Darüber hinaus können Verbindungen, die die Proteinbiosynthese in verschiedenen Stadien stören - sei es durch Unterbrechung der Translationsdehnung oder durch vorzeitigen Kettenabbruch - den funktionellen Bedarf an UBL4As Unterstützung bei der Proteinfaltung aufgrund einer verringerten Produktion naszierender Proteine verringern. Andere Inhibitoren, die ER-Stress auslösen oder den ER-assoziierten Abbau behindern, führen zu einem Überschuss an fehlgefalteten Proteinen im ER, was das System zur Kontrolle der Proteinqualität weiter belastet und indirekt die Aktivität von UBL4A verringert. Eine Störung der Komponenten des Zytoskeletts und der intrazellulären Transportmechanismen wirkt sich ebenfalls indirekt auf die Funktion von UBL4A aus, indem sie die ordnungsgemäße Lokalisierung und Verteilung von Proteinkomplexen, mit denen UBL4A assoziiert ist, behindert, was die Interkonnektivität der Rolle von UBL4A innerhalb der breiteren Landschaft der zellulären Homöostase unterstreicht.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | ¥2482.00 | ||
Dieser Aurora-Kinase-A-Inhibitor führt zu einer Störung der mitotischen Spindelbildung, die für die Zellteilung von entscheidender Bedeutung ist. UBL4A, das Teil des Proteinqualitätskontrollsystems ist, wird indirekt gehemmt, da der Bedarf an korrekter Faltung und Funktion der an der Mitose beteiligten Proteine aufgrund des Stillstands des Zellzyklus sinkt. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥666.00 ¥1173.00 ¥2324.00 | 8 | |
HSP90-Inhibitor, der Client-Proteine destabilisiert, indem er ihre ordnungsgemäße Faltung verhindert. Da UBL4A an Proteinfaltungsprozessen beteiligt ist, kann die Hemmung von HSP90 indirekt zu einer verminderten funktionellen Aktivität von UBL4A führen, da die Anhäufung fehlgefalteter Proteine das Proteinqualitätskontrollsystem überfordert. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1941.00 ¥3441.00 | 66 | |
Ein Inhibitor der N-verknüpften Glykosylierung, der die Proteinfaltung im Endoplasmatischen Retikulum (ER) unterbricht, was zu ER-Stress und zur Aktivierung der Entfaltungsreaktion von Proteinen führt. UBL4A ist an der Proteinfaltung und dem ER-assoziierten Abbau beteiligt; daher hemmt Tunicamycin indirekt UBL4A, indem es die Substratlast über die Kapazität hinaus erhöht. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen führt, die die Proteinabbaumaschinerie überlasten können. Da UBL4A Teil des Proteinqualitätskontrollsystems ist, wird seine Funktion indirekt durch den Rückstau von Proteinen, die abgebaut werden müssen, gehemmt. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
Ein Proteasom-Inhibitor, der in ähnlicher Weise die Anhäufung von Proteinen verursacht, die für den Abbau vorgesehen sind, und indirekt UBL4A hemmt, indem er das Proteinqualitätskontrollsystem, zu dem UBL4A gehört, überlastet. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | ¥463.00 ¥948.00 ¥3103.00 | 127 | |
Ein Inhibitor der eukaryotischen Proteinbiosynthese, der den translationalen Elongationsschritt in der Proteinsynthese verhindert. Durch das Anhalten der Proteinsynthese wird die funktionelle Rolle von UBL4A bei der Proteinfaltung und -stabilisierung indirekt minimiert, da weniger neu entstehende Proteine unterstützt werden müssen. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1534.00 ¥5032.00 | 114 | |
Ein SERCA-Pumpenhemmer, der zu erhöhten zytosolischen Kalziumspiegeln und ER-Stress führt, was wiederum die Proteinfaltungskapazität des ER überlasten kann. UBL4A, das an der ER-assoziierten Proteinqualitätskontrolle beteiligt ist, wird aufgrund der erhöhten Stressreaktion indirekt gehemmt. | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | ¥1873.00 ¥3633.00 | 436 | |
Verursacht einen vorzeitigen Kettenabbruch während der Proteinsynthese. Da UBL4A bei der Proteinfaltung hilft, wird seine Aktivität indirekt gehemmt, wenn die Gesamtzahl der neu synthetisierten Proteine, die eine solche Unterstützung benötigen, abnimmt. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥1286.00 ¥2290.00 ¥3994.00 ¥7864.00 ¥15377.00 ¥65842.00 | 12 | |
Ein Inhibitor des ER-assoziierten Abbaus, der eine Anhäufung von fehlgefalteten Proteinen im ER verursachen kann. Die Rolle von UBL4A bei der Bewältigung von ER-Stress wird indirekt gehemmt, da die Mechanismen zur Proteinqualitätskontrolle überlastet werden. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | ¥384.00 ¥1173.00 | 87 | |
Ein selektiver Inhibitor der eIF2α-Dephosphorylierung, der zu einer Abschwächung der globalen Proteinsynthese führt. Dies hemmt indirekt UBL4A, indem es den Bedarf an seiner Unterstützung bei der Proteinfaltung verringert, da weniger Proteine synthetisiert werden. | ||||||