TSPY Inhibitoren

Gängige TSPY Inhibitors sind unter underem PD 0332991 Isethionate CAS 827022-33-3, Nutlin-3 CAS 548472-68-0, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Trichostatin A CAS 58880-19-6 und Gefitinib CAS 184475-35-2.

Bei TSPY-Inhibitoren handelt es sich um eine Reihe von Wirkstoffen, die zwar nicht direkt auf TSPY1 abzielen, aber zelluläre Signalwege und Prozesse modulieren, bei denen TSPY1 seine Wirkung entfaltet, insbesondere bei der Zellproliferation und Tumorentstehung. PD0332991, ein CDK4/6-Inhibitor, dient als anschauliches Beispiel, da er sich auf den Zellzyklus auswirkt und damit potenziell die mit TSPY1 verbundenen proliferativen Effekte beeinflusst. In ähnlicher Weise kann Nutlin-3, das die Interaktion zwischen MDM2 und p53 hemmt, die tumorsuppressive Funktion von p53 verstärken und damit potenziell der pro-tumorigenen Rolle von TSPY1 entgegenwirken.

Darüber hinaus bietet der Bereich der epigenetischen Modulation Verbindungen wie 5-Azacytidin und Trichostatin A, die als DNA-Methyltransferase- bzw. HDAC-Inhibitoren wirken. Durch die Veränderung von Genexpressionsprofilen und Chromatinstrukturen eröffnen diese Verbindungen Wege, über die die TSPY1-Expression oder -Funktion indirekt verändert werden könnte. Gefitinib, ein bekannter EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor, und die PI3K-Inhibitoren LY294002 und Wortmannin gehören zu dieser Klasse, da sie auf proliferative Signalwege abzielen, bei denen TSPY1 vermutlich eine Rolle spielt.