Date published: 2025-9-8

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Nutlin-3 (CAS 548472-68-0)

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Alternative Namen:
Nutlin-3 is also known as the p53/MDM2 Agonist.
Anwendungen:
Nutlin-3 ist ein Apoptose-Induktor und Unterbrecher der MDM2-p53-Interaktion und hemmt mit einer IC50 von 0,09 µM.
CAS Nummer:
548472-68-0
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
581.49
Summenformel:
C30H30Cl2N4O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Die am häufigsten verwendete Form von Nutlin, Nutlin-3, hemmt die p53-Mdm2-Interaktion und das Wachstum von humanen Tumor-Xenografts in nackten Mäusen. Nutlin-3 hat gezeigt, dass es die Expression von p53-regulierten Genen induziert und eine potente antiproliferative Aktivität in Zellen mit funktionellem p53, aber nicht in Zellen mit mutiertem p53, aufweist. Wenn Nutlin-3 in Kombination mit Perifosin verwendet wird, wurde eine anti-leukaemische Aktivität beobachtet. Eine hohe N-Myc-Expression wurde in nicht-N-MYC-amplifizierten Neuroblastomzellen induziert, wenn sie mit der Kombination aus Nutlin-3 und Doxorubicin (sc-200923) behandelt wurden.


Nutlin-3 (CAS 548472-68-0) Literaturhinweise

  1. In-vivo-Aktivierung des p53-Signalwegs durch niedermolekulare Antagonisten von MDM2.  |  Vassilev, LT., et al. 2004. Science. 303: 844-8. PMID: 14704432
  2. Reaktivierung des p53-Signalwegs als Behandlungsmethode für KSHV-induzierte Lymphome.  |  Sarek, G., et al. 2007. J Clin Invest. 117: 1019-28. PMID: 17364023
  3. Kleinmolekulare Inhibitoren der MDM2-p53-Protein-Protein-Interaktion zur Reaktivierung der p53-Funktion: ein neuer Ansatz für die Krebstherapie.  |  Shangary, S. and Wang, S. 2009. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 49: 223-41. PMID: 18834305
  4. Eine Funktion für die RING-Finger-Domäne bei der allosterischen Kontrolle der Konformation und Aktivität von MDM2.  |  Wawrzynow, B., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 11517-30. PMID: 19188367
  5. Die Kombination von Perifosin und Nutlin-3 zeigt eine synergistische leukämiebekämpfende Wirkung.  |  Voltan, R., et al. 2010. Br J Haematol. 148: 957-61. PMID: 19958355
  6. Schutz von p53-Wildtyp-Zellen vor Taxol durch Nutlin-3 bei der kombinierten Behandlung von Lungenkrebs.  |  Tokalov, SV. and Abolmaali, ND. 2010. BMC Cancer. 10: 57. PMID: 20178585
  7. Die Inaktivierung der p53-Signalübertragung durch die Ablation von p73 oder PTEN führt zu einem transformierten Phänotyp, der für die Nutlin-3-vermittelte Apoptose anfällig bleibt.  |  Cipriano, R., et al. 2010. Cell Cycle. 9: 1373-9. PMID: 20305378
  8. Nutlin-3 induziert die Expression von HO-1 durch die Aktivierung von JNK auf eine von p53 unabhängige Weise.  |  Choe, YJ., et al. 2014. Int J Oncol. 44: 761-8. PMID: 24366007
  9. Nutlin-3 induziert die BCL2A1-Expression durch Aktivierung von ELK1 über den mitochondrialen p53-ROS-ERK1/2-Weg.  |  Lee, SY., et al. 2014. Int J Oncol. 45: 675-82. PMID: 24867259
  10. Nutlin-3 sensibilisiert Nasopharynxkarzinomzellen für die Cisplatin-induzierte Zytotoxizität.  |  Voon, YL., et al. 2015. Oncol Rep. 34: 1692-700. PMID: 26252575
  11. Oridonin synergiert mit Nutlin-3 in Osteosarkomzellen, indem es die Spiegel mehrerer Proteine der Bcl-2-Familie moduliert.  |  Wang, XH., et al. 2017. Tumour Biol. 39: 1010428317701638. PMID: 28618955
  12. Synergistische Wirkung von Nutlin-3 in Kombination mit MG-132 auf Schwannomzellen durch Wiederherstellung der Tumorsuppressoren Merlin und p53.  |  Chen, H., et al. 2018. EBioMedicine. 36: 252-265. PMID: 30274821
  13. Resistenz humaner primärer mesenchymaler Stammzellen gegenüber den zytotoxischen Wirkungen von Nutlin-3 in vitro.  |  Bajelan, B., et al. 2020. J Cell Biochem. 121: 788-796. PMID: 31452266

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ProduktKatalog #EINHEITPreisANZAHLFavoriten

Nutlin-3, 1 mg

sc-45061
1 mg
RMB632.00

Nutlin-3, 5 mg

sc-45061A
5 mg
RMB2392.00

Nutlin-3, 25 mg

sc-45061B
25 mg
RMB8619.00