TMEM85-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität des Transmembranproteins 85 (TMEM85) modulieren sollen. Dieses Protein ist eines von vielen, die die riesige und komplizierte Landschaft der Zellmembranen bevölkern und bei verschiedenen zellulären Prozessen eine Rolle spielen. Die Inhibitoren, die auf TMEM85 abzielen, sind Teil eines neuen Schwerpunkts in der biochemischen Forschung, der darauf abzielt, die Funktion von Membranproteinen zu verstehen und zu manipulieren. Bei diesen Inhibitoren handelt es sich in der Regel um kleine Moleküle, die die Zellmembran durchqueren können, um direkt mit TMEM85 zu interagieren und so seine strukturelle Konformation zu verändern oder seine Interaktion mit anderen molekularen Einheiten zu behindern. Die Spezifität dieser Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung, da sie dafür sorgt, dass nur minimale Off-Target-Effekte auftreten. Dies ist eine häufige Herausforderung, wenn man es mit Proteinen zu tun hat, die homologe Strukturen oder ähnliche Bindungsstellen in einer Zelle haben können.
Die Entwicklung von TMEM85-Inhibitoren erfordert eine rigorose biochemische und strukturelle Analyse, um die Bindungsstellen und die Konformationsdynamik des Proteins zu klären. Hochentwickelte Techniken wie Röntgenkristallographie, Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) und Kryo-Elektronenmikroskopie können eingesetzt werden, um Einblicke in die dreidimensionale Struktur von TMEM85 zu gewinnen, die für das rationale Design von Inhibitoren unerlässlich ist. Sobald die potenziellen Bindungsstellen identifiziert sind, wird eine Kombination aus Computermodellierung und medizinischer Chemie eingesetzt, um Moleküle zu entwickeln, die genau an diese Stellen passen und die Funktion des Proteins wirksam hemmen. Der Designprozess ist iterativ, wobei die ersten Treffer verfeinert werden, um ihre Wirksamkeit und Spezifität zu verbessern. Die Interaktion zwischen TMEM85-Inhibitoren und dem Protein kann auch in lebenden Zellen mit Hilfe verschiedener biochemischer Assays untersucht werden, mit denen die Folgen der Hemmung auf zellulärer Ebene überwacht werden können. Diese Assays tragen zu unserem grundlegenden Verständnis der Rolle von TMEM85 in der Zelle bei und dazu, wie seine Aktivität durch kleine Moleküle moduliert werden kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
Als potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) blockiert LY294002 den PI3K/AKT-Signalweg. TMEM85 ist ein Transmembranprotein, das aufgrund seiner potenziellen Rolle bei der Regulierung intrazellulärer Signalkaskaden von Veränderungen der PI3K-Aktivität betroffen sein könnte. Die Hemmung von PI3K führt zu einer verminderten AKT-Phosphorylierung und -Aktivität, was wiederum die funktionelle Aktivität von TMEM85 beeinträchtigen könnte. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt spezifisch mTOR (mechanistic target of rapamycin), ein zentrales Protein bei der Regulierung von Zellwachstum und Stoffwechsel. Da TMEM85 an Prozessen beteiligt sein könnte, die durch mTOR-Signale reguliert werden, könnte die Hemmung von mTOR zu einer verminderten funktionellen Aktivität von TMEM85 führen. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
Als selektiver Inhibitor von ROCK (Rho-assoziierte Proteinkinase) stört Y-27632 die Organisation des Aktin-Zytoskeletts und die Zellmotilität. Die Aktivität von TMEM85 könnte indirekt gehemmt werden, wenn es an zellulären Prozessen beteiligt ist, die eine Dynamik des Aktin-Zytoskeletts erfordern, da die ROCK-Signalübertragung bei diesen Prozessen von entscheidender Bedeutung ist. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist ein Inhibitor von p38 MAPK, das an Stress- und Entzündungsreaktionen beteiligt ist. Sollte TMEM85 eine Rolle in p38 MAPK-vermittelten Signalwegen spielen, könnte seine funktionelle Aktivität indirekt durch SB203580 durch die Herunterregulierung der p38 MAPK-Aktivität gehemmt werden. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von Proteinen verhindert, die für die Zerstörung durch Ubiquitin markiert sind. Wenn TMEM85 durch proteasomalen Abbau reguliert wird, könnte MG132 zu einer indirekten Hemmung der funktionellen Aktivität von TMEM85 führen, indem es dessen Umsatz verhindert. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK) und könnte TMEM85 hemmen, wenn das Protein Teil der JNK-Signalwege ist. JNK ist an der Steuerung einer Reihe von zellulären Prozessen beteiligt, darunter Apoptose und Entzündungen. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der im Vergleich zu LY294002 stärker und irreversibler ist. Er würde in ähnlicher Weise zu einer verminderten AKT-Phosphorylierung führen und möglicherweise die funktionelle Aktivität von TMEM85 beeinflussen, wenn die Aktivität von TMEM85 mit dem PI3K/AKT-Signalweg verbunden ist. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der im MAPK-Weg stromaufwärts von ERK liegt. Wenn TMEM85 am ERK/MAPK-Weg beteiligt ist, würde die Hemmung von MEK durch PD98059 zu einer Abnahme der TMEM85-Aktivität führen. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1185.00 ¥3373.00 ¥5348.00 | 15 | |
Go6983 ist ein Breitband-Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Wenn TMEM85 an Signalprozessen beteiligt ist, die eine PKC-Aktivität erfordern, würde die Hemmung von PKC durch Go6983 zu einer verminderten TMEM85-Aktivität führen. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1106.00 ¥2877.00 ¥8631.00 ¥16438.00 | 280 | |
Bafilomycin A1 ist ein spezifischer Inhibitor der vakuolären H+-ATPase (V-ATPase). Wenn die Funktion von TMEM85 mit der endosomalen oder lysosomalen Ansäuerung zusammenhängt, die durch V-ATPase reguliert wird, könnte seine Hemmung zu einer verminderten TMEM85-Aktivität führen. | ||||||