TMEM85 抑制剂是一类旨在调节跨膜蛋白 85(TMEM85)活性的化合物。这种蛋白是细胞膜上错综复杂的众多蛋白之一,在各种细胞过程中发挥作用。以 TMEM85 为靶点的抑制剂是生化研究中新出现的重点之一,旨在了解和操纵膜蛋白的功能。这些抑制剂通常是小分子,可以穿过细胞膜与 TMEM85 直接相互作用,影响其结构构象或阻碍其与其他分子实体的相互作用。这些抑制剂的特异性至关重要,因为它能确保将脱靶效应降至最低,而在处理细胞内可能具有同源结构或相似结合位点的蛋白质时,脱靶效应是一个常见的挑战。
TMEM85 抑制剂的开发涉及严格的生化和结构分析,以阐明蛋白质的结合位点和构象动态。X 射线晶体学、核磁共振 (NMR) 光谱和冷冻电镜等先进技术可用于深入了解 TMEM85 的三维结构,这对于合理设计抑制剂至关重要。一旦确定了潜在的结合位点,计算建模和药物化学相结合的方法就能创造出与这些位点精确结合的分子,从而有效抑制蛋白质的功能。设计过程是反复进行的,对最初的研究成果进行改进,以提高其功效和特异性。TMEM85 抑制剂与蛋白质之间的相互作用还可以在活细胞中利用各种生化试验进行研究,这些试验可以监测抑制作用对细胞水平的影响。这些实验有助于我们从根本上了解 TMEM85 在细胞中的作用以及小分子如何调节其活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是磷酸肌酸 3- 激酶(PI3K)的强效抑制剂,它能阻断 PI3K/AKT 信号通路。TMEM85 是一种跨膜蛋白,可能会受到 PI3K 活性变化的影响,因为它在调节细胞内信号级联方面具有潜在作用。抑制 PI3K 会导致 AKT 磷酸化和活性降低,进而影响 TMEM85 的功能活性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素能特异性抑制 mTOR(雷帕霉素的机制靶标),而 mTOR 是调节细胞生长和新陈代谢的核心蛋白。由于 TMEM85 可能参与受 mTOR 信号调控的过程,因此抑制 mTOR 可能导致 TMEM85 的功能活性降低。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
作为 ROCK(Rho 相关蛋白激酶)的选择性抑制剂,Y-27632 会破坏肌动蛋白细胞骨架组织和细胞运动。如果 TMEM85 参与了需要肌动蛋白细胞骨架动力学的细胞过程,那么它的活性就会受到间接抑制,因为 ROCK 信号在这些过程中至关重要。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580是一种p38 MAPK抑制剂,参与应激和炎症反应。如果TMEM85在p38 MAPK介导的途径中发挥作用,其功能活性可能会通过下调p38 MAPK活性而受到SB203580的间接抑制。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG132是一种蛋白酶体抑制剂,可防止泛素标记的蛋白质降解。如果TMEM85受蛋白酶体降解调节,则MG132可通过防止其更新间接抑制TMEM85的功能活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125是一种c-Jun N-末端激酶(JNK)抑制剂,如果TMEM85是JNK信号通路的一部分,则SP600125可以抑制TMEM85。JNK参与控制许多细胞过程,包括细胞凋亡和炎症。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin是另一种PI3K抑制剂,与LY294002相比,它更有效且不可逆。它同样会导致AKT磷酸化减少,如果TMEM85的活性与PI3K/AKT通路相关,则可能会影响TMEM85的功能活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059 是 MEK 的抑制剂,而 MEK 是 MAPK 通路中 ERK 的上游。如果 TMEM85 参与了 ERK/MAPK 通路,那么 PD98059 对 MEK 的抑制将导致 TMEM85 活性的降低。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1162.00 ¥3306.00 ¥5246.00 | 15 | |
Go6983是一种广谱蛋白激酶C(PKC)抑制剂。如果TMEM85参与需要PKC活性的信号传导过程,那么Go6983对PKC的抑制作用将导致TMEM85活性降低。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1083.00 ¥2821.00 ¥8462.00 ¥16111.00 | 280 | |
巴菲洛霉素A1是一种对液泡型H+-ATP酶(V-ATP酶)的特异性抑制剂。如果TMEM85的功能与内体或溶酶体的酸化有关,而后者是由V-ATP酶调节的,那么抑制V-ATP酶可能会导致TMEM85活性降低。 |