TMEM165 Inhibitoren
Gängige TMEM165 Inhibitors sind unter underem Thapsigargin CAS 67526-95-8, Ruthenium red CAS 11103-72-3, 2-APB CAS 524-95-8, Verapamil CAS 52-53-9 und Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2.
Chemische Inhibitoren von TMEM165 können seine Funktion auf verschiedene Weise stören, vor allem durch Eingriffe in die Umgebung des Golgi-Apparats, in dem TMEM165 arbeitet. Benzylisothiocyanat zum Beispiel kann TMEM165 durch die Modifizierung seiner Cysteinreste inaktivieren, die für die Funktionalität des Proteins bei der Glykosylierung entscheidend sind. E64d ist zwar ein typischer Inhibitor von Cysteinproteasen, kann aber die wesentlichen Cysteinreste von TMEM165 irreversibel verändern und damit seine Rolle bei der Aufrechterhaltung des für die Glykosylierung kritischen Golgi-pH-Wertes beeinträchtigen. Andere Chemikalien wie Swainsonin und Tunicamycin können TMEM165 indirekt beeinflussen, indem sie Enzyme hemmen, die an Glykosylierungsprozessen beteiligt sind. Swainsonin hemmt die Mannosidase II und beeinträchtigt damit die Reifung von Glykoproteinen, während Tunicamycin den ersten Schritt der N-gebundenen Glykosylierung verhindert, was zu einer Anhäufung von Glykoproteinen führen kann, bei deren Verarbeitung TMEM165 normalerweise helfen würde.
Chemikalien, die den Ionengradienten und den pH-Wert beeinflussen, stören die für die Funktion von TMEM165 wichtige Mikroumgebung des Golgi zusätzlich. Brefeldin A stört die Golgi-Struktur, indem es den Vesikeltransport hemmt, was sich indirekt auf TMEM165 auswirkt. Monensin, ein Ionophor, und Concanamycin A, ein V-ATPase-Inhibitor, können den pH-Wert und die Ionengradienten verändern, die TMEM165 bekanntermaßen mitreguliert. Die Kalziumhomöostase ist ein weiterer kritischer Faktor für die Funktion von TMEM165, und Chemikalien wie Nifluminsäure, Niguldipin, KB-R7943, Thapsigargin, Rutheniumrot, 2-Aminoethoxydiphenylborat, Verapamil, Diltiazem, Cyclopiazonsäure, Nifedipin und SKF-96365 können dieses Gleichgewicht stören. Nifluminsäure hemmt beispielsweise Chloridkanäle, was die Fähigkeit von TMEM165, den Golgi-pH-Wert aufrechtzuerhalten, beeinträchtigen könnte, während Niguldipin und KB-R7943 Kalziumkanäle blockieren bzw. den Kalziumaustausch verändern, was die kalziumabhängigen Prozesse stören könnte, an deren Regulierung TMEM165 beteiligt ist. Thapsigargin, das die SERCA-Pumpen hemmt, und andere Kalziumkanalblocker wie Verapamil und Diltiazem können TMEM165 indirekt hemmen, indem sie die Ca2+-Homöostase stören, die für seine Rolle bei der Glykosylierung im Golgi-Apparat wesentlich ist.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1534.00 ¥5032.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein Inhibitor der sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA). Durch die Störung der Ca2+-Homöostase kann Thapsigargin eine indirekte Hemmung von TMEM165 verursachen, da TMEM165 an der Regulierung der Ca2+-Spiegel beteiligt ist, die für seine Funktion im Golgi-Apparat entscheidend sind. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | ¥2121.00 ¥2821.00 | 13 | |
Rutheniumrot ist ein polykationischer Farbstoff, der Calciumkanäle und calciumabhängige Prozesse hemmen kann. Er könnte indirekt TMEM165 hemmen, indem er die intrazellulären Calciumspiegel stört, die für die Rolle von TMEM165 bei der Glykosylierung im Golgi-Apparat unerlässlich sind. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | ¥316.00 ¥598.00 | 37 | |
2-Aminoethoxydiphenylborat (2-APB) ist ein Modulator von Inositol-1,4,5-Trisphosphat-Rezeptoren und von durch Speicherung gesteuerten Kanälen. Durch die Beeinflussung der Ca2+-Signalübertragung kann 2-APB indirekt die Funktion von TMEM165 bei der Regulierung der Golgi-Ca2+-Spiegel für eine ordnungsgemäße Glykosylierung hemmen. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4219.00 | ||
Verapamil ist ein Kalziumkanalblocker, der TMEM165 indirekt hemmen kann, indem er die Ca2+-Homöostase im Golgi-Apparat verändert und möglicherweise die Umgebung stört, an deren Aufrechterhaltung TMEM165 für eine ordnungsgemäße Glykosylierung beteiligt ist. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1106.00 ¥2877.00 ¥8631.00 ¥16438.00 | 280 | |
Bafilomycin A1 ist ein spezifischer Inhibitor von V-ATPasen. Da V-ATPasen an der Ansäuerung von Organellen wie dem Golgi beteiligt sind, könnte die Hemmung dieser Enzyme indirekt TMEM165 hemmen, indem sie den pH-Gradienten stört und dessen Funktion bei der Glykosylierung beeinträchtigt. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | ¥2358.00 ¥5235.00 | 4 | |
Diltiazem, ein weiterer Kalziumkanalblocker, könnte indirekt TMEM165 hemmen, indem es die Ca2+-Homöostase im Golgi beeinflusst und dadurch möglicherweise die Ca2+-abhängigen Prozesse stört, die TMEM165 reguliert. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | ¥1986.00 ¥7040.00 | 3 | |
Cyclopiazonsäure ist ein Inhibitor von SERCA-Pumpen. Durch die Störung der Ca2+-Speicherung und -Signalübertragung könnte diese Verbindung indirekt TMEM165 hemmen, indem sie das Ca2+-Gleichgewicht im Golgi-Apparat verändert, das bekanntermaßen von TMEM165 reguliert wird. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | ¥666.00 ¥1952.00 | 15 | |
Nifedipin ist ein Blocker von L-Typ-Calciumkanälen. Seine Rolle bei der Reduzierung des Ca2+-Einstroms könnte indirekt die Funktion von TMEM165 hemmen, indem es die Ca2+-Homöostase im Golgi-Apparat verändert, was für die Rolle von TMEM165 bei der Glykosylierung von entscheidender Bedeutung ist. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1162.00 ¥1783.00 ¥4479.00 ¥7401.00 | 2 | |
SKF-96365 ist ein Inhibitor des rezeptorvermittelten Calciumeinstroms und des lagerungsgesteuerten Calciumeinstroms. Durch die Hemmung dieser Calciumkanäle kann SKF-96365 indirekt TMEM165 hemmen, indem es die Ca2+-Homöostase im Golgi stört und so die Glykosylierungsfunktion von TMEM165 beeinträchtigt. | ||||||