Date published: 2026-2-10

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TBX10 Inhibitoren

Gängige TBX10 Inhibitors sind unter underem Palbociclib CAS 571190-30-2, Y-27632, free base CAS 146986-50-7, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 294002 CAS 154447-36-6 und SP600125 CAS 129-56-6.

Chemische Inhibitoren von TBX10 wirken über verschiedene Mechanismen auf die Aktivität dieses Transkriptionsfaktors ein. Palbociclib kann durch Hemmung von CDK4/6 den Zellzyklus in der G1-Phase anhalten, was für die Aktivität von TBX10 im Zusammenhang mit der zellzyklusabhängigen Transkriptionsregulation entscheidend ist. In ähnlicher Weise kann Y-27632, ein ROCK-Inhibitor, die Dynamik des Zytoskeletts verändern, was sich möglicherweise auf den Kern-Zytoplasma-Verkehr von TBX10 auswirkt und damit seine Aktivität im Zellkern beeinträchtigt. SB431542, ein Inhibitor des TGF-β-Rezeptors, kann die nachgeschalteten Signalwege unterbrechen, mit denen TBX10 bei der Regulierung der Genexpression interagiert. Dieser Mechanismus könnte die Rolle von TBX10 bei der Vermittlung von Reaktionen auf TGF-β-Signale verringern.

LY294002 und Wortmannin, beides PI3K-Inhibitoren, können die Akt-Phosphorylierung und -Aktivität, die für die Transkriptionsfunktionen von TBX10 notwendig sein könnten, weiter beeinflussen. PD0325901 und U0126 blockieren als MEK-Inhibitoren den MAPK/ERK-Signalweg, was zu einer verringerten ERK-Aktivierung und einer anschließenden Verringerung der TBX10-vermittelten Transkriptionsaktivität führen könnte. Im Zusammenhang mit zellulären Stressreaktionen kann SP600125, ein JNK-Inhibitor, die Modulation der TBX10-Aktivität bei der stressbedingten Genexpression hemmen. Darüber hinaus können Dorsomorphin, ein AMPK- und BMP-Signalinhibitor, und LDN-193189, ein BMP-Typ-I-Rezeptor-Inhibitor, die Transkriptionsaktivität von TBX10 durch Eingriffe in die BMP-Signalwege verringern. Schließlich greifen XAV-939 und IWP-2 in den Wnt/β-Catenin-Signalweg ein, wobei XAV-939 Tankyrase-Enzyme hemmt und IWP-2 die Sekretion von Wnt-Liganden verhindert, die beide für die potenzielle regulatorische Rolle von TBX10 nach der Wnt-Aktivierung wichtig sind. Diese Inhibitoren tragen gemeinsam zur Modulation des transkriptionellen Einflusses von TBX10 innerhalb der Zelle bei.

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Palbociclib

571190-30-2sc-507366
50 mg
¥3622.00
(0)

Palbociclib ist ein CDK4/6-Inhibitor. Da TBX10 ein Transkriptionsfaktor ist, der an der Zellzyklusregulation beteiligt ist, kann Palbociclib das Fortschreiten des Zellzyklus in der G1-Phase hemmen, was die TBX10-Aktivität verringern könnte, da TBX10 möglicherweise an der zellzyklusabhängigen Transkriptionsregulation beteiligt ist.

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
¥2098.00
¥7976.00
88
(1)

Y-27632 ist ein ROCK-Inhibitor. Es wurde nachgewiesen, dass ROCK die Dynamik des Zytoskeletts beeinflusst, was sich auf die Lokalisierung und Funktion von Transkriptionsfaktoren auswirken kann. Die Hemmung von ROCK kann somit zu einem veränderten Kern-Zytoplasma-Transport von TBX10 führen, wodurch dessen Aktivität im Zellkern funktionell gehemmt wird.

SB 431542

301836-41-9sc-204265
sc-204265A
sc-204265B
1 mg
10 mg
25 mg
¥925.00
¥2437.00
¥4693.00
48
(1)

SB431542 ist ein Inhibitor des TGF-β-Rezeptors. TBX10 kann aufgrund seiner Eigenschaft als Transkriptionsfaktor mit Proteinen interagieren, die dem TGF-β-Signalweg nachgeschaltet sind. Die Hemmung dieses Signalwegs könnte die Fähigkeit von TBX10 verringern, die Genexpression als Reaktion auf das TGF-β-Signal zu regulieren.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
¥1388.00
¥4513.00
148
(1)

LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. Der PI3K/Akt-Signalweg ist an mehreren zellulären Prozessen beteiligt, darunter auch an der Transkription. Durch die Hemmung von PI3K können die Akt-Phosphorylierung und -Aktivität reduziert werden, was für die volle TBX10-Transkriptionsaktivität erforderlich sein kann.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
¥451.00
¥1692.00
257
(3)

SP600125 ist ein JNK-Inhibitor. JNK ist an zellulären Stressreaktionen beteiligt und kann die Aktivität von Transkriptionsfaktoren modulieren. Die Hemmung von JNK kann die Rolle von TBX10 bei der stressbedingten Genexpression beeinträchtigen.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
¥722.00
¥2775.00
136
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U0126 ist auch ein MEK-Inhibitor mit einem ähnlichen Wirkmechanismus wie PD0325901. Es kann den MAPK/ERK-Signalweg blockieren und so möglicherweise die Aktivität von TBX10 in Zellen reduzieren, in denen dieser Signalweg Teil des Funktionsmechanismus von TBX10 ist.

BML-275

866405-64-3sc-200689
sc-200689A
5 mg
25 mg
¥1083.00
¥4005.00
69
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Dorsomorphin ist ein AMPK-Hemmer und hemmt auch die BMP-Signalübertragung. Die Aktivität von TBX10 könnte mit den BMP-Signalwegen in Verbindung stehen, und die Hemmung dieses Signalwegs könnte die durch TBX10 vermittelten transkriptionellen Reaktionen auf BMP-Signale reduzieren.

XAV939

284028-89-3sc-296704
sc-296704A
sc-296704B
1 mg
5 mg
50 mg
¥406.00
¥1320.00
¥5923.00
26
(1)

XAV-939 ist ein Inhibitor des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, der speziell Tankyrase-Enzyme hemmt. Da TBX10 ein Transkriptionsfaktor ist, ist es denkbar, dass der Wnt-Signalweg seine Aktivität beeinflusst. Die Hemmung des Wnt-Signalwegs kann den transkriptionellen Einfluss von TBX10 verringern.

IWP-2

686770-61-6sc-252928
sc-252928A
5 mg
25 mg
¥1083.00
¥3294.00
27
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IWP-2 ist ein Inhibitor der Wnt-Produktion und verhindert die Sekretion von Wnt-Liganden. Durch die Verringerung der Wnt-Signalisierung können die potenziellen regulatorischen Funktionen von TBX10, die der Wnt-Aktivierung nachgelagert sind, funktionell gehemmt werden.

4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline

1062368-24-4sc-476297
5 mg
¥2708.00
(0)

LDN-193189 ist ein BMP-Typ-I-Rezeptor-Inhibitor, der die BMP-Signalübertragung blockieren kann. Die BMP-Signalübertragung kann für die Transkriptionsfunktion von TBX10 wichtig sein, und ihre Hemmung kann die Transkriptionsaktivität von TBX10 verringern.