Speedy E2 Inhibitoren
Gängige Speedy E2 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 und U-0126 CAS 109511-58-2.
Speedy E2-Inhibitoren gehören zu einer chemischen Klasse, die auf einen bestimmten enzymatischen Weg abzielt, der an der Katalyse einer Gruppe von Reaktionen im Zusammenhang mit dem Hormon Östrogen beteiligt ist. Das "E2" in ihrem Namen bezieht sich auf Östradiol, das wichtigste Östrogen des Menschen, das eine entscheidende Rolle bei der Regulierung verschiedener physiologischer Prozesse spielt. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie in die Aktivität von Enzymen eingreifen, die an der Synthese oder dem Stoffwechsel von Östradiol beteiligt sind, und dadurch die allgemeine Bioverfügbarkeit dieses Hormons beeinträchtigen. Die chemische Struktur der Speedy-E2-Inhibitoren ist so beschaffen, dass sie an das aktive Zentrum dieser Enzyme oder möglicherweise an allosterische Zentren binden können, die sich vom aktiven Zentrum unterscheiden, aber Konformationsänderungen hervorrufen können, die die Enzymaktivität beeinflussen.
Die Entwicklung von Speedy-E2-Inhibitoren erfordert ein differenziertes Verständnis der Struktur des Enzyms, das sie hemmen sollen, einschließlich der Geometrie des aktiven Zentrums, der Ladungsverteilung und des dynamischen Prozesses, durch den das Enzym mit seinen Substraten oder anderen regulatorischen Molekülen interagiert. Diese Inhibitoren sind oft das Ergebnis komplizierter medizinischer Chemie, bei der die Optimierung des Gleichgewichts zwischen Potenz, Selektivität und geeigneten pharmakokinetischen Eigenschaften von wesentlicher Bedeutung ist. In das Design fließen Kenntnisse aus verschiedenen Bereichen wie der organischen Chemie, der Biochemie und der Computermodellierung ein, um vorherzusagen, wie diese Moleküle mit ihrem Zielenzym interagieren werden. Das Ergebnis ist eine Verbindung, die sich spezifisch an das Enzym bindet und seine Wirkung auf präzise Weise moduliert. Die Spezifität dieser Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung, da sie die Wahrscheinlichkeit von Off-Target-Effekten verringert, die andere physiologische Signalwege verändern können, was ein wesentlicher Aspekt bei der Entwicklung dieser chemischen Klasse ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein starker Inhibitor von Proteinkinasen. Indem es mehrere Kinasen hemmt, kann es die Phosphorylierung von Speedy E2 verringern, die für seine Aktivierung und Stabilität wesentlich ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor. Die PI3K-Signalübertragung ist für verschiedene zelluläre Prozesse von entscheidender Bedeutung, darunter auch für solche, die Speedy E2 stabilisieren können. Durch die Hemmung von PI3K kann die Aktivität von Speedy E2 durch Reduzierung der damit verbundenen Signalereignisse verringert werden. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. Die Hemmung von mTOR kann zu einer Verringerung der Proteinsynthese führen, einschließlich der Synthese von Proteinen, die mit Speedy E2 interagieren oder es aktivieren, wodurch die Aktivität von Speedy E2 verringert wird. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor. Durch die Hemmung von MEK wird die nachgeschaltete ERK/MAPK-Signalübertragung gedämpft. Dieser Signalweg kann an den posttranslationalen Modifikationen von Speedy E2 beteiligt sein, und somit kann seine Hemmung die Speedy E2-Aktivität verringern. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ebenfalls ein MEK-Inhibitor, der ähnlich wie PD98059 wirkt, indem er die ERK/MAPK-Signalübertragung reduziert und damit möglicherweise die Aktivierung oder Funktion von Speedy E2 verringert. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein JNK-Inhibitor. Der JNK-Signalweg ist an verschiedenen zellulären Stressreaktionen beteiligt und kann Proteine regulieren, die mit Speedy E2 interagieren. Die Hemmung von JNK könnte zu einer Verringerung dieser Regulationsmechanismen führen und die Aktivität von Speedy E2 verringern. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor. Der p38-MAPK-Signalweg kann zelluläre Reaktionen beeinflussen, die sich auf die Funktion von Speedy E2 auswirken können. Durch die Hemmung von p38-MAPK kann die Speedy-E2-Aktivität durch Veränderung dieser Reaktionen reduziert werden. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor. Er unterdrückt den PI3K/Akt-Signalweg, der an der Regulierung von Speedy E2 beteiligt sein könnte, so dass seine Hemmung zu einer verringerten Aktivität von Speedy E2 führen kann. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | ¥1726.00 ¥4016.00 | 15 | |
ZM-447439 ist ein Aurora-Kinase-Inhibitor. Aurora-Kinasen können Substrate phosphorylieren, die mit Speedy E2 interagieren oder es regulieren. Durch die Hemmung von Aurora-Kinasen könnte die Aktivität von Speedy E2 durch diese Interaktionen verringert werden. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor. Durch die Hemmung des Proteasoms können sich Proteine, die Speedy E2 abbauen, anreichern, was zu einem indirekten Rückgang der Speedy E2-Konzentrationen aufgrund des verstärkten Abbaus führt. | ||||||