SerpinA3g Inhibitoren

Gängige SerpinA3g Inhibitors sind unter underem Phenylmethylsulfonyl Fluoride CAS 329-98-6, Aprotinin CAS 9087-70-1, Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5, E-64 CAS 66701-25-5 und 1,10-Phenanthroline CAS 66-71-7.

Die Klasse der SerpinA3g-Inhibitoren bezieht sich auf eine vielfältige Gruppe von Chemikalien, die die Aktivität von SerpinA3g indirekt modulieren können. Diese Modulation erfolgt durch die Veränderung von proteolytischen Pfaden und Signalkaskaden, an denen entweder SerpinA3g direkt als Proteaseinhibitor oder seine Zielproteasen beteiligt sind. So können beispielsweise Verbindungen wie PMSF, Aprotinin und Leupeptin die Aktivität von Serinproteasen verringern und damit möglicherweise die funktionelle Anforderung an SerpinA3g, diese Enzyme zu hemmen, reduzieren. Durch die Hemmung der Proteasen, auf die SerpinA3g abzielt, verringern diese Verbindungen unbeabsichtigt die Rolle von SerpinA3g bei der Regulierung der Proteaseaktivität.

Darüber hinaus können Inhibitoren anderer Proteaseklassen, wie E-64, Pepstatin A, EDTA und 1,10-Phenanthrolin, das proteolytische Gleichgewicht innerhalb der Zelle verschieben. Obwohl diese nicht direkt auf Serinproteasen abzielen, können sie durch die Veränderung der proteolytischen Landschaft die Notwendigkeit und Funktionalität von SerpinA3g in seinem nativen Kontext beeinflussen. Z-VAD-FMK und MG-132 sind Inhibitoren mit einem breiteren Spektrum, die auf apoptotische Caspasen bzw. das Proteasom abzielen. Diese Verbindungen können den Proteinabbau und die Zelltodwege beeinflussen, was sich indirekt auf die Regulierung der Ziele von SerpinA3g oder SerpinA3g selbst auswirken kann. Andere Verbindungen wie Alloxan und N-Ethylmaleimid (NEM) wirken über andere Mechanismen, wie die Auslösung von oxidativem Stress oder die Modifizierung von Thiolgruppen in Proteinen. Diese Mechanismen stehen zwar nicht in direktem Zusammenhang mit der Hemmung von Serinproteasen, können aber dennoch die Aktivität von SerpinA3g beeinflussen, indem sie das zelluläre Umfeld, in dem es wirkt, oder seine Struktur verändern.