Sec63 Inhibitoren

Gängige Sec63 Inhibitors sind unter underem Brefeldin A CAS 20350-15-6, Tunicamycin CAS 11089-65-9, Eeyarestatin I CAS 412960-54-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 und Cyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3.

Sec63-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die ihren Einfluss auf zelluläre Prozesse über die Modulation des Sec63-Proteins ausübt. Sec63 ist ein entscheidender Bestandteil des Translocons des endoplasmatischen Retikulums (ER), einer komplizierten Maschinerie, die für die Verlagerung und korrekte Faltung von naszierenden Polypeptiden beim Eintritt in das ER-Lumen verantwortlich ist. Das Sec63-Protein fungiert als Co-Chaperon und arbeitet mit BiP (Binding Immunoglobulin Protein) zusammen, um die Proteinfaltung, die Qualitätskontrolle und die Translokation durch die ER-Membran zu erleichtern. Indem sie die Aktivität von Sec63 hemmen, stören diese Wirkstoffe die fein abgestimmten Prozesse der Proteinreifung im ER.

Sec63 hat tiefgreifende Auswirkungen auf die zelluläre Homöostase, da es das empfindliche Gleichgewicht stört, das für die Synthese und Verarbeitung von Proteinen erforderlich ist. Sec63-Inhibitoren wirken in der Regel durch Bindung an bestimmte Regionen des Sec63-Proteins, wodurch seine normale Funktion beeinträchtigt wird und es zur Anhäufung von falsch gefalteten oder ungefalteten Proteinen kommt. Diese Störung löst zelluläre Stressreaktionen aus, wie z. B. die Reaktion auf ungefaltete Proteine (UPR), da die Zelle versucht, das Ungleichgewicht zu korrigieren. Die Folgen der Sec63-Hemmung gehen über die Proteinfaltung hinaus; sie können sich auf ER-assoziierte Abbauwege auswirken und zur Anhäufung ungefalteter Proteine beitragen, was möglicherweise eine Kaskade von zellulären Ereignissen auslöst.