Sec63激活剂

常见的 Sec63 激活剂包括牛磺脱氧胆酸钠盐 CAS 14605-22-2、Guanabenz HCl CAS 23113-43-1、甘油 CAS 56-81-5、4-苯基丁酸 CAS 1821-12-1 和 Salubrinal CAS 405060-95-9。

Sec63 激活剂包括一系列通过各种应激相关信号途径间接增强 Sec63 活性的化合物。例如，Brefeldin A 通过破坏 ER 到高尔基体的交通，引发 ER 应激，从而导致 Sec63 的上调，因为细胞会激活未折叠蛋白反应来管理折叠错误的蛋白质。同样，牛磺脱氧胆酸和甘油可作为化学伴侣，稳定 ER 中的蛋白质，这可能会间接增加 Sec63 的功能，以处理增加的蛋白质负荷。此外，4-苯基丁酸等化合物可减少ER压力，并可能增加蛋白质折叠过程中对Sec63的需求。蛋白酶体抑制剂 MG132 会导致错误折叠蛋白的积累，与通过不同机制增强未折叠蛋白反应的 Salubrinal 和氯化锂一起，可能会提高 Sec63 在将多肽转运到 ER 中的作用。

Thapsigargin 和 Tunicamycin 是其他著名的 Sec63 激活剂，它们分别通过消耗钙储存和抑制 N-连接的糖基化来诱导 ER 应激，从而有可能提高 Sec63 的活性，使其成为细胞应激反应的一部分。二硫苏糖醇（DTT）通过破坏二硫键进一步发挥作用，从而需要由 Sec63 介导管理折叠错误的蛋白质。最后，HSP90 抑制剂 17-AAG 可诱导热休克反应，这可能会增加对 Sec63 在应激条件下促进蛋白质转运和折叠作用的需求。总之，这些Sec63激活剂通过对细胞应激途径的靶向作用，有助于增强Sec63的功能能力，而不会直接上调其表达或激活。