RT1-Db1 Aktivatoren

Gängige RT1-Db1 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Calyculin A CAS 101932-71-2 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Chemische Aktivatoren von RT1-Db1 können eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen auslösen, die zu seiner funktionellen Aktivierung führen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat, allgemein bekannt als PMA, steigert die Aktivität der Proteinkinase C (PKC), die eine entscheidende Rolle bei der Phosphorylierung von RT1-Db1 spielt und es dadurch aktiviert. In ähnlicher Weise ist bekannt, dass Forskolin den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht und dadurch die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA steuert dann verschiedene Proteine zur Phosphorylierung an, darunter RT1-Db1, um es zu aktivieren. Ionomycin kann durch Erhöhung der intrazellulären Kalziumkonzentration Calmodulin-abhängige Kinasen aktivieren, die RT1-Db1 phosphorylieren können, was zu dessen Aktivierung führt. Darüber hinaus verhindern Calyculin A und Okadasäure, beides Phosphataseinhibitoren, die Dephosphorylierung von Proteinen, so dass RT1-Db1 in einem aktivierten Zustand gehalten wird, indem seine Phosphorylierungswerte erhalten bleiben.

Darüber hinaus kann Anisomycin stressaktivierte Proteinkinasen aktivieren, die RT1-Db1 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. Thapsigargin stört die Kalziumhomöostase und löst dadurch zelluläre Stresswege aus, die zur Aktivierung von RT1-Db1 führen können. Lithiumchlorid hemmt GSK-3β und setzt damit eine Kaskade in Gang, die Kinasen aktiviert, die für die Phosphorylierung von RT1-Db1 verantwortlich sind. Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) stimuliert den MAPK/ERK-Weg, was zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von RT1-Db1 führt. Wasserstoffperoxid, das oxidativen Stress auslöst, kann Signalwege aktivieren, die RT1-Db1 phosphorylieren und aktivieren. Schließlich stört Brefeldin A die Funktion des Golgi-Apparats und aktiviert Stresswege, die zur Phosphorylierung und Aktivierung von RT1-Db1 führen können, wodurch sichergestellt wird, dass es seine Funktion in der Zelle ausübt.